AINS de nouă generație: listă
Medicamentele care au atât efecte analgezice, antipiretice, cât și efecte de reducere a inflamației se numesc AINS. Lista farmacologică include tablete, injecții și medicamente pentru uz extern.
Ce sunt AINS
Medicamentele care au proprietăți antiinflamatorii, temperatura corporală mai scăzută, reduc durerea, dar nu sunt incluse în grupul de corticosteroizi, sunt antiinflamatoare nesteroidiene sau AINS.
Aceste medicamente au proprietăți similare ca rezistență cu antiinflamatoarele hormonale, dar nu au aceeași listă de efecte secundare ca steroizii.
Principiul de funcționare
AINS prezintă proprietăți de blocare în raport cu producerea de enzime care sunt responsabile în organism de durere, reacții alergice, hipertermie.
Prin inhibarea activității enzimelor lipidice, medicamentele nesteroidiene previn formarea inflamației în organism, precum și reduc percepția durerii.
Indicații de utilizare
AINS (lista medicamentelor din acest grup de medicamente este foarte mare astăzi), de regulă, ar trebui să fie utilizate pentru afecțiuni patologice din organism asociate cu inflamație, durere, precum și febră.
De exemplu:
- boli autoimune ale țesutului conjunctiv cu leziuni ale aparatului locomotor;
- patologia pe termen lung a cartilajului și a țesuturilor înconjurătoare;
- boală inflamatorie a articulațiilor vertebrale;
- lichen scuamos cu deteriorarea articulațiilor osoase;
- o afecțiune alergică care afectează țesuturile, articulațiile din boala Reiter;
- modificări ale articulațiilor datorate acumulării cristalelor de acid uric;
- perioade dureroase;
- formațiuni tumorale ale oaselor;
- dureri de cap spastice;
- starea postoperatorie;
- durere în timpul inflamației în corp;
- trauma;
- hipertermie;
- hiperextensie a bazinului renal.
Clasificare
Medicamentele nesteroidiene în funcție de structura lor chimică și de modul în care afectează organismul trebuie împărțite în două grupe.
Compuși care conțin hidrogen:
- Acid salicilic. Mecanismul de acțiune este de a influența sistemul hipofizar și de a stimula glandele suprarenale pentru a produce adrenocorticosteroizi, care au efecte antiinflamatorii și antipiretice..
- Pirazolonele sunt lactame heterociclice cu cinci membri, derivați de pirazol care conțin o grupare ceto. Medicamentele acestui grup afectează pereții vasculari, făcându-i mai groși, făcându-i astfel mai durabili și mai puțin fragili. Au dureri plictisitoare, prezintă un efect antihistaminic, slăbesc răspunsul organismului la un stimulator al inflamației, ameliorează spasmul.
- Esteri ai acidului glicolic. Au toate proprietățile AINS - ameliorează febra și inflamația, ameliorează durerea, împiedică lipirea plachetelor. Medicamentele de acest tip au un efect negativ asupra enzimelor lipidice care provoacă procesul inflamator.
- Grup metilen al acidului fenilacetic. Acțiunea medicamentelor se bazează pe efecte antiinflamatorii, antipiretice și analgezice, prin reducerea influenței enzimelor acidului arahidonic, care provoacă procese patologice în organism.
- Oxycams sunt o nouă generație de medicamente. Au un efect antiinflamator, hipotermic, analgezic pronunțat. Impact mai mic asupra producției de substanțe implicate în protecția tractului gastro-intestinal și a rinichilor.
- Derivați ai acidului metilacetic. Substanța are un efect negativ asupra dezvoltării bacteriilor, datorită acestui fapt prezintă activitate antiinflamatoare.
Substanțe fără acizi:
- Derivați de alcanon. Medicamentele din acest grup au o activitate antiinflamatoare bună, ceea ce nu se poate spune despre efectul analgezic. Alcanoanele nu leagă enzimele lipidice ale acidului arahidonic.
- Inhibitori de sulfanilamidă. Medicamentele de acest tip de AINS nu leagă posibila acumulare de neutrofile la locul procesului inflamator, ceea ce le face inactive. Aceasta inhibă efectul patologic. Nu afectează legarea trombocitelor.
Lista de medicamente din prima generație
AINS (lista medicamentelor ar trebui să fie împărțită în mai multe tipuri) - medicamente care au diviziuni pe generații - prima și a doua (cea mai recentă sau modernă).
Prima generație include:
- Acid acetilsalicilic;
- Anapran Es;
- Ibuprex Soft;
- Dicloberl;
- Indometacin.
AINS de nouă generație
Astăzi, industria farmaceutică nu stă pe loc și există un număr de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene de nouă generație sau de a doua generație..
De exemplu:
- Melbek;
- Nimedar;
- Exinef;
- Dilax.
Care sunt beneficiile AINS de generația următoare
A doua generație de agenți antiinflamatori non-hormonali are o serie de diferențe pozitive față de pionierii AINS.
Acestea ar trebui să includă:
- acțiune selectivă asupra focarului inflamației și durerii;
- mai puține efecte secundare din sistemul digestiv;
- cazuri rare de trombocitopenie;
- cea mai bună activitate privind procesul patologic în organism;
- nu afectează negativ țesutul cartilajului.
Lista AINS obișnuite pentru tratamentul articulațiilor
Pentru tratamentul patologiilor articulare, este necesar să se utilizeze medicamente sistemice nesteroidiene din a doua generație - au un efect selectiv și nu prezintă efecte secundare pronunțate, ca și în medicamentele din prima generație.
1. Phlogoxib-sănătate:
- capsulele conțin agentul antiinflamator coxiba;
- medicamentul acestui grup nu are un efect negativ asupra membranei tractului gastro-intestinal și asupra circulației sângelui în sistemul urinar;
- ameliorează inflamația articulațiilor osoase afectate, fără a deranja țesutul cartilaginos, are un efect de blocare suficient de puternic asupra receptorilor de durere;
- costul medicamentului variază de la 180 de ruble. până la 200 de ruble.
2. Algezici:
- comprimatele constau dintr-o substanță antiinflamatoare non-hormonală derivată din grupul oxicam;
- medicamentul acționează asupra enzimelor lipidice numai în zona inflamației, fără a afecta stomacul și rinichii;
- medicamentul are un efect antiinflamator pronunțat în patologiile musculo-scheletice;
- prețul tabletelor în farmacii este de la 280 de ruble. până la 330 de ruble.
3. Granule de Nimedar:
- medicamentul conține un inhibitor de sulfanilamidă;
- substanța activă a medicamentului are un efect de blocare asupra enzimelor lipidice care provoacă edem local, inflamație și durere și, de asemenea, împiedică lipirea trombocitelor;
- efectul unui agent farmacologic asupra organismului este în primul rând în antipiretic, ameliorând inflamația și apoi efectul analgezic;
- costul medicamentului variază de la 280 de ruble. până la 310 ruble.
Eliberați formularele
Medicamentele AINS au nu numai un număr mare de soiuri.
Industria farmaceutică produce o listă diversă de forme de dozare:
- mijloace pentru uz extern;
- formă de tabletă;
- supozitoare pentru rect;
- substanțe gel pentru uz local;
- injecții;
- siropuri;
- picaturi de ochi;
- capsule;
AINS. Lista medicamentelor este lungă, toate sunt vândute în diferite forme. Cel mai adesea sub formă de tablete.
Pastile
Una dintre cele mai populare forme de medicamente nesteroidiene este forma de tablete a medicamentelor..
Asafen:
- medicamentul constă din salicilați;
- prezintă proprietăți analgezice și antipiretice;
- medicamentul este eficient ca prevenire a formării trombului în sistemul nervos central, tulburări ale circulației miocardice, precum și pentru tratamentul complex al bolilor cardiace ischemice. Asafenul este bine stabilit ca agent antipiretic;
- costul medicamentului este în intervalul de 140 de ruble. până la 210 ruble.
Retard metindol:
- substanța activă este un derivat al acidului indoleacetic;
- medicamentul are efect analgezic și antiinflamator;
- trebuie utilizat pentru ameliorarea simptomelor durerii la nivelul oaselor și mușchilor cu modificări patologice, fracturi și intervenții chirurgicale, menstruație dureroasă;
- prețul unui agent farmacologic în farmacii: de la 155 de ruble. până la 240 de ruble.
Diclobrew:
- preparatul conține gruparea metilenă a acidului fenilacetic;
- agentul acestui grup are în primul rând un efect antireumatic și are, de asemenea, activitate antipiretică, antiinflamatoare și analgezică generală;
- arată rezultate bune în tratamentul patologiilor asociate cu probleme articulare în organism;
- costul medicamentului variază de la 270 de ruble. până la 310 ruble.
Patologiile sistemului musculo-scheletic în terapia complexă trebuie tratate cu AINS pentru uz extern.
Doloxen Fast:
- compoziția unguentului include ester metilic al acidului salicilic;
- medicamentul are un efect analgezic pronunțat împotriva patologiilor sistemului musculo-scheletic al corpului;
- este necesar să se utilizeze extern pentru durere și sindrom inflamator la nivelul articulațiilor osoase și al mușchilor afectați de modificări distructive;
- prețul unui medicament în intervalul de 195 de ruble. până la 240 de ruble.
Ketonal:
- principalul ingredient activ al unguentului este un derivat al acidului propionic;
- medicamentul are un efect analgezic și antiinflamator bun;
- medicamentul trebuie utilizat pentru leziuni ale oaselor, mușchilor și tendoanelor;
- instrumentul poate fi achiziționat la un preț de 215 ruble. până la 250 de ruble.
Butadion:
- medicamentul constă din derivați de pirazol care conțin o grupare ceto;
- are activitate cu senzații dureroase la nivelul mușchilor și articulațiilor;
- instrumentul s-a dovedit bine în tratamentul bolilor de arsură - pe suprafețe mici, în tratamentul patologiilor de etiologie autoimună cu sindrom musculoscheletal dureros;
- costul medicamentului variază de la 260 de ruble. până la 290 de ruble.
Lumânări
AINS (lista medicamentelor include și medicamente rectale) - un grup de medicamente antiinflamatoare pe care industria farmaceutică le produce sub diferite forme și pentru tratamentul diferitelor patologii.
Unul dintre cele mai sigure tipuri de medicamente non-hormonale pentru patologiile inflamatorii sunt lumânările. Utilizarea acestui tip de fonduri nu are un efect direct asupra ficatului (ocolind vena portală), ci intră prin vasele rectului direct în sânge.
Inflamină:
- componenta principală a supozitoarelor este un medicament din grupul oxicam;
- medicamentul aparține medicamentelor non-hormonale care ameliorează inflamația și durerile reumatice;
- supozitoarele rectale trebuie prescrise pentru ameliorarea durerii în bolile autoimune ale țesutului conjunctiv cu leziuni ale oaselor și mușchilor, precum și în ginecologie;
- costul fondurilor variază de la 210 ruble. până la 250 de ruble.
Dicloberl 50:
- supozitoarele constau dintr-o grupare metilenică a acidului fenilacetic;
- medicamentul are un efect analgezic și antiinflamator destul de puternic;
- medicamentul este eficient în multe patologii cu durere și inflamație în organism - de la atacuri reumatoide până la dureri de dinți;
- prețul unui preparat rectal este de 210 ruble. - 240 ruble.
Arofen:
- preparatul conține un derivat al acidului metilacetic;
- agentul rectal este activ în raport cu hipertermia, durerea asociată cu procesul inflamator;
- medicamentul trebuie utilizat în caz de căldură, precum și dureri moderate;
- costul medicamentului variază de la 180 de ruble. până la 250 de ruble.
În tratamentul patologiilor inflamatorii cu durere, gelurile nesteroidiene ocupă unul dintre primele locuri. Sunt ușor de utilizat, ameliorează bine durerea, ameliorează inflamația și nu lasă un film gras pe corp.
Remiside:
- gelul este format dintr-un derivat din seria sulfanilamidei;
- medicamentul este activ în senzații dureroase în sistemul musculo-scheletic - sindromul de rigiditate matinală și, de asemenea, ameliorează inflamația direct la locul de aplicare, fără a afecta țesuturile din jur;
- medicamentul trebuie utilizat în tratamentul complex sau ca monoterapie pentru tulburările articulațiilor cu rigiditate dureroasă;
- medicamentul costă în intervalul de 140 de ruble. până la 170 de ruble.
Algozan:
- principalul ingredient activ al medicamentului este grupul metilen al acidului fenilacetic;
- medicamentul de uz local conține castan de cal și are un efect complex asupra organismului - ameliorează hiperemia cu țesuturi și articulații deteriorate prin inflamație sau rănire. Are un efect pozitiv asupra insuficienței venoase;
- gelul trebuie utilizat pentru diferite tipuri de leziuni ale țesuturilor, ligamentelor și oaselor (care nu sunt deschise), precum și pentru patologiile distrofice ale sistemului musculo-scheletic;
- prețul medicamentului variază de la 130 de ruble. până la 160 de ruble.
Valusal:
- gelul conține un derivat al acidului propionic;
- medicamentul are un efect analgezic destul de puternic. Îndepărtează bine edemul din țesuturile deteriorate, care este provocat de procesul inflamator;
- produsul trebuie utilizat pentru vânătăi cu entorse;
- costul medicamentului este în limita a 245 de ruble. - 260 de ruble.
Injecții
AINS (lista medicamentelor include preparatele injectabile) sunt medicamente non-hormonale pentru ameliorarea durerii de diferite etiologii, precum și a proceselor inflamatorii. Industria farmaceutică produce medicamente nesteroidiene sub formă de injecții.
Almiral:
- compoziția soluției injectabile include un derivat al acidului fenilacetic;
- medicamentul, în funcție de forța acțiunii sale, poate înlocui medicamentele cu morfină, prezentând un efect analgezic pronunțat;
- injecțiile trebuie administrate pentru dureri severe de diferite etiologii;
- prețul medicamentului este de la 400 de ruble. până la 500 de ruble.
Ketalgin Long:
- un medicament injectabil constă dintr-o substanță derivată din acid acetic;
- medicamentul are un efect analgezic și ameliorează inflamația;
- remediul trebuie utilizat pentru o perioadă scurtă de timp pentru ameliorarea durerilor postoperatorii, precum și pentru atacurile reumatice și guturoase;
- costul unui medicament de la 250 de ruble. până la 280 de ruble.
Dinastan:
- pulberea fină conține promedicamentul voldecoxib;
- medicamentul are un efect analgezic puternic;
- un agent injectabil trebuie utilizat în perioada postoperatorie pentru orice patologie și pentru ameliorarea durerii maligne;
- prețul medicamentului variază de la 2400 de ruble. până la 2800 de ruble.
Picături
Medicamentele nesteroidiene sunt utilizate pe scară largă în oftalmologie.
Akuvayl:
- picăturile pentru ochi constau dintr-un medicament legat structural de indometacin;
- medicamentul are un efect antiinflamator și analgezic pronunțat asupra ochilor, în special în perioada postoperatorie;
- medicamentul trebuie utilizat după intervenții chirurgicale asupra organelor vizuale pentru ameliorarea senzațiilor neplăcute și dureroase. Și, de asemenea, pentru a preveni aderarea unei infecții secundare;
- costul fondurilor în farmacii de la 790 de ruble. până la 850 de ruble.
Diftal:
- principalul ingredient activ al picăturilor este un preparat de acid fenilacetic;
- medicamentul are un efect antiinflamator pozitiv în perioada preoperatorie și postoperatorie și are, de asemenea, un efect analgezic asupra ochilor în perioada post-chirurgicală;
- medicamentul trebuie utilizat pentru ameliorarea durerii în organul vizual după intervenția chirurgicală a cataractei și ca prevenire a infecției secundare;
- prețul unui medicament în farmacii este de la 158 ruble. până la 215 ruble.
Indocollir:
- picăturile pentru ochi conțin un derivat al acidului indoleacetic;
- medicamentul are un efect antiinflamator și analgezic local;
- este necesar să se aplice agentul după o intervenție chirurgicală pentru ochi pentru a opri durerea și a preveni pătrunderea infecției;
- costul medicamentului variază de la 320 de ruble. până la 370 de ruble.
Reguli de aplicare
Cu utilizarea greșită a antiinflamatoarelor non-hormonale, există un risc ridicat de efecte secundare.
Pentru a evita acest lucru, trebuie urmate următoarele recomandări:
- Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene trebuie utilizate numai conform recomandărilor medicului;
- înainte de a utiliza orice tip de medicament, ar trebui să citiți adnotarea la medicament;
- pentru utilizarea sistemică a medicamentelor nesteroidiene ca protecție, medicamentele cu pompă de protoni trebuie utilizate pentru a proteja pereții stomacului;
- trebuie să beți întotdeauna medicamentul după ce ați mâncat și să beți multe lichide;
- drogurile alcoolice și AINS sunt incompatibile. Când sunt utilizate împreună, există o creștere a efectului negativ asupra tractului digestiv și a ficatului;
- Nu este de dorit să luați o formă de dozare a tabletei în poziție culcat;
- diferite tipuri de antiinflamatoare nesteroidiene nu pot fi consumate în același timp - acest lucru va crește efectul negativ asupra organismului.
Ce dozaj să alegeți
De regulă, cantitatea de medicamente AINS trebuie calculată pe baza greutății corporale inițiale a pacientului. Până la 50 kg de greutate - 0,5 g de medicament. În general, o singură doză de medicament nu trebuie să depășească 0,1 g de medicament non-hormonal. Durata terapiei este întotdeauna prescrisă de medicul curant..
Aplicare în timpul sarcinii
Preparatele din grupul AINS nu trebuie utilizate pe cale orală, rectală și injectabilă în timpul gestației, precum și în timpul alăptării. Pentru ameliorarea durerilor de spate, care apar adesea la femei, există multe alte mijloace care nu sunt capabile să aibă un efect negativ asupra dezvoltării fătului..
Cercetările științifice au arătat că utilizarea antiinflamatoarelor non-hormonale în timpul gestației are un efect negativ asupra fătului și poate duce la dezvoltarea patologiilor intrauterine..
Ce medicamente sunt cele mai bune pentru copii
În copilărie, AINS pot fi utilizate pentru a reduce febra, dar nu toate. Grupul permis de medicamente include derivați de droguri ai acidului propionic.
Acestea ar trebui utilizate sub formă de supozitoare, siropuri, suspensii:
- Suspensie Bofen;
- Granule Faspik;
- Lumânări Arofen;
- Sirop de ibufen.
Numai un medic pediatru poate prescrie medicamente antiinflamatoare non-hormonale.
Cum să vă protejați stomacul în timp ce luați medicamente nesteroidiene
Medicamentele din grupul AINS au, în diferite grade, un efect negativ asupra tractului digestiv.
Pentru a proteja organismul de efectele negative ale drogurilor, trebuie îndeplinite anumite condiții:
- pastilele trebuie luate numai după mese;
- utilizați nesteroizi pentru cea mai scurtă perioadă de timp posibilă;
- utilizați numai conform indicațiilor unui medic;
- utilizarea sistemică a antiinflamatoarelor este obligatorie în terapia complexă cu medicamente cu pompă de protoni.
Contraindicații
Orice medicament farmacologic are contraindicații pentru utilizare..
Medicamentele nesteroidiene nu fac excepție:
- eroziune și ulcere gastrice;
- un istoric de reacții alergice;
- perturbarea duodenului;
- patologia sistemului hepatogilar;
- insuficiență renală severă.
Efecte secundare
Principalele efecte secundare ale utilizării AINS includ:
- erupție cutanată de urzică;
- mâncărime;
- reacții anafilactice;
- indigestie;
- migrenă;
- ulcerația tractului gastro-intestinal.
Opiniile consumatorilor
Există multe avertismente în instrucțiunile de utilizare pentru orice tip de AINS. În ciuda acestui fapt, potrivit persoanelor (de pe internet) care iau medicamente AINS, drogurile sunt esențiale pentru oprirea majorității proceselor negative din organism..
AINS sunt medicamente serioase, a căror listă este foarte lungă. Dar numai un medic generalist poate prescrie medicamente..
Proiectare articol: Oleg Lozinsky
Video despre medicamentele AINS
3 reguli pentru utilizarea în siguranță a AINS:
Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS)
Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS, AINS) - un grup de medicamente care au capacitatea de a ameliora procesul inflamator, ameliorează durerea (analgezic), ameliorează febra și, de asemenea, îndeplinesc o serie de alte funcții, de exemplu, inhibă procesele de coagulare a sângelui.
Accentul pus pe termenul „nesteroidian” se face pentru a evidenția natura lor non-hormonală, deoarece hormonii steroizi, sau așa cum se mai numesc și glucocorticosteroizi (GC), sunt agenți mai puternici care vizează ameliorarea unui proces inflamator puternic. De fapt, AINS sunt analogi hormonali sintetici.
Apropo, HA sunt mai eficiente în raport cu inflamația datorată inhibării fosfolipazei A2, datorită căreia este inhibată formarea nu numai a prostaglandinelor, ci și a unui alt mediator important al inflamației - leucotrienele..
Cele mai populare antiinflamatoare nesteroidiene sunt Aspirina, Ketanov, Diclofenac, Nimesil, Ibuprofen..
Dacă vorbim despre aspectul istoric al AINS, prima substanță este acidul salicilic, izolat și sintetizat din coaja de salcie de Raphael Piria (chimist italian) în 1829. Datorită acestui fapt, în ciuda popularității medicamentelor antiinflamatoare, vindecătorii tradiționali folosesc încă coaja de salcie..
Mecanismul de acțiune sau modul în care funcționează AINS
Mecanismul de acțiune al majorității AINS se bazează pe inhibarea (inhibarea) producției de enzime COX (ciclooxigenaza, ambele forme - COX-1 și COX-2), care la rândul lor participă la producția de prostaglandine. Prostaglandinele sunt substanțele responsabile de răspunsul organismului la infecție (viruși, bacterii etc.) și alți factori cauzatori de boli, sub formă de febră, durere, inflamație și alte simptome ale diferitelor boli, în special de natură infecțioasă..
COX și, mai precis, COX-1 este, de asemenea, implicat în producția de tromboxan, care este unul dintre factorii de coagulare a sângelui. Activ în raport cu AINS COX-1 prin inhibarea tromboxanului face sângele mai fluid (efect angiaggregatory). Datorită acestei proprietăți, acidul acetilsalicilic și alți inhibitori ai COX-1 sunt utilizați pentru a trata și preveni bolile sistemului cardiovascular..
Astfel, AINS au următoarele efecte:
- Antiinflamator;
- Tratament antialgic (analgezic);
- Antipiretic;
- Antiagregator
- Imunosupresor (moderat).
Clasificarea AINS
Clasificarea medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene se face în funcție de structura lor chimică, severitatea și mecanismul de acțiune.
Listele conțin ingredientele active.
După structura chimică:
Derivați acizi:
- Salicilați - acid acetilsalicilic (aspirină), diflunisal, lizină monoacetilsalicilat.
- Derivați fenilacetici - aceclofenac, diclofenac.
- Derivați indoleacetici - indometacină, sulindac, etodolac.
- Derivați propionici: ibuprofen, dexketoprofen, ketoprofen, naproxen, acid tiaprofenic, flurbiprofen.
- Pirazolidine: metamizol sodic, fenilbutazonă.
- Oxycams: lornoxicam, meloxicam, piroxicam, tenoxicam.
Derivați neacizi:
- Alcanoni: nabumetonă
- Derivați sulfonamidici: nimesulidă, rofecoxib, celecoxib.
Prin gravitatea acțiunii
Localizarea substanțelor active în funcție de severitatea activității antiinflamatorii (de la cele mai puternice la cele mai puțin active):
1. Indometacin (Indometacin)
2. Flurbiprofen (Flurbiprophenum)
3. Diclofenac sodic (diclofenac sodic)
4. Piroxicam
5. Ketoprofen (Ketoprophenum)
6. Naproxen
7. Ibuprofen (Ibuprophenum)
8. Aminofenazonă (Aminofenazonă). Învechit. nume - Amidopyrine
9. Acid acetilsalicilic (Acidum acetylsalicylicum).
Localizarea substanțelor active în funcție de gravitatea efectului analgezic (analgezic) (de la cele mai puternice la cele mai puțin active substanțe în acest sens):
1. Ketorolac (Ketorolacum) - "Ketorolac", "Ketanov",
2. Ketoprofen (Ketoprophenum)
3. Diclofenac sodic (diclofenac sodic)
4. Indometacin (Indometacin)
5. Flurbiprofen (Flurbiprophenum)
6. Aminofenazonă (Aminofenazonă)
7. Piroxicam
8. Naproxen
9. Ibuprofen (Ibuprophenum)
10. Aspirina (Acidum acetilsalicylicum).
Prin selectivitate la diferite COX
În funcție de severitatea și concentrarea acțiunii, AINS pot fi împărțite în 3 grupe principale:
1. Inhibitorii neselectivi în ceea ce privește COX-1 și COX-2 sunt medicamente antiinflamatorii tradiționale și cele mai frecvente, care sunt extrem de active în toate direcțiile, caracteristice AINS. Aceasta include medicamente bazate pe următoarele substanțe - amtolmetin guacil, acid acetilsalicilic, diclofenac, ibuprofen, indometacină, ketorolac, ketoprofen, naproxen, sulindac, etodolac.
2. Inhibitori selectivi la COX-2 cu efect moderat asupra COX-1. Aceasta include medicamente bazate pe următoarele substanțe - lornoxicam, meloxicam, nabumetonă, nimesulidă, tenoxicam.
3. Inhibitori foarte selectivi în raport cu COX-2, care nu au aproape niciun efect asupra COX-1. Aceasta include medicamente bazate pe următoarele substanțe - parecoxib, rofecoxib, celecoxib, etoricoxib.
De fapt, coxib-urile au fost dezvoltate pentru a sublinia utilizarea AINS pentru a minimiza efectele secundare ale antiinflamatoarelor. Utilizarea coxiburilor exclude sângerările din tractul gastro-intestinal, dezvoltarea ulcerelor gastrice și a ulcerelor duodenale. Cele mai renumite coxib-uri sunt Valdecoxib, Lumiracoxib, Parecoxib, Rofecoxib, Firocoxib, Celecoxib, Etoricoxib.
Utilizarea AINS - pentru ce boli sunt prescrise
În ce cazuri și boli este recomandabil să utilizați medicamente antiinflamatoare nesteroidiene?
Indicațiile pentru utilizarea AINS sunt forme acute și cronice de boli de diferite etiologii, precum și patologii și afecțiuni care sunt însoțite de durere, temperatură corporală ridicată, edem, coagulabilitate crescută a sângelui.
Cel mai adesea AINS sunt utilizate pentru următoarele boli și patologii:
- Boli inflamatorii de diverse localizări și etiologii, de exemplu - infecții respiratorii acute, în care temperatura corpului depășește valorile admise pentru un curs sigur și / sau nu dispare în câteva zile - amigdalită, faringită, laringită, traheită, bronșită, pneumonie, precum și cistită, pancreatită, colecistită si altii;
- Boli ale aparatului locomotor - artrită și artropatie (reumatoidă, osteoartrită, spondilită anchilozantă), osteocondroză, miozită, tendovaginită, gută;
- Durerea diferitelor etiologii - cefalee, dentară, postoperatorie, dismenoreică, traumatică (fracturi, vânătăi, entorse, luxații);
- Boli oncologice;
- Colici - renale, hepatice;
- Boli neurologice - nevralgie, reumatism, radiculită, lumbago, sciatică;
- Febra, de obicei la 38,0 ° C și mai mare la copii și 38,5 ° C la adulți;
- Boli și prevenirea sistemului cardiovascular - tromboză, ateroscleroză, cardiopatie ischemică (CHD), angina pectorală, insuficiență cardiacă, infarct miocardic.
Contraindicații pentru utilizare
Principalele contraindicații pentru utilizarea AINS sunt:
- Intoleranță individuală;
- Prezența formațiunilor erozive și / sau ulcerative în tractul gastro-intestinal;
- Boli și patologii ale ficatului, rinichilor;
- Cerință sporită pentru o atenție sporită (șoferi și alții) - substanțele selective inhibă activitatea organismului, de exemplu, indometacină, fenilbutazonă.
- Sarcina (medicul poate, conform indicațiilor, să prescrie un medicament cu activitate minim exprimată, de exemplu, pe bază de acid acetilsalicilic).
Cu precauție extremă, AINS sunt prescrise în următoarele cazuri:
- Astm bronsic;
- Apariția efectelor secundare;
- Hipertensiune, insuficiență cardiacă - în acest caz, sunt prescrise medicamente cu cel mai mic efect asupra circulației sângelui în rinichi;
- Vârstă avansată - AINS minim active sunt prescrise în cursuri scurte.
Farmacinetica
După ce AINS intră în tractul gastro-intestinal, acesta este aproape complet absorbit în el, după care se leagă de albumina plasmatică și începe să deplaseze o serie de alte substanțe din acesta, de exemplu, bilirubina la sugari, dar vom analiza acest lucru în secțiunea „Interacțiune”.
Metabolismul AINS apare în ficat și excreția din organism - cu ajutorul rinichilor.
Efecte secundare
În unele cazuri, pacienții pot dezvolta o serie de tulburări în organism:
Din tractul gastrointestinal - fenomenul de dispepsie (disconfort și durere în abdomen, greață, flatulență), diaree, dezvoltarea ulcerelor gastrice și duodenale, formarea sângerărilor interne și perforarea sistemului digestiv, precum și așa-numitele. Sindromul AINS-gastroduodenopatie.
Din sistemul urinar - scăderea volumului de urină, edem, hipernatremie, hiperkaliemie, nefrită interstițială, insuficiență renală.
Din partea sistemului cardiovascular - hipertensiune arterială.
Din sistemul circulator - agranulocitoză, anemie aplastică.
Prelungirea perioadei de a avea un copil.
Alte complicații - amețeli, afectarea coordonării mișcării, confuzie, alergii, erupții cutanate, icter, hepatită, edem Quincke, șoc anafilactic, sindrom Stevens-Johnson, sindrom Lyell, sindrom Reye.
Principalii factori ai efectelor nedorite:
- Doza excesivă de medicamente și terapia pe termen lung cu aceste medicamente;
- Aportul simultan a mai mult de 1 medicament din grupul AINS, precum și atunci când este combinat cu aportul de medicamente hormonale (HA);
- Obiceiuri proaste - abuzul de alcool, fumatul;
- Prezența bolilor severe ale sistemului cardiovascular;
- Luarea de anticoagulante, imunosupresoare;
- Ciroza ficatului;
- Pierderi mari de sânge;
- Vârsta de până la 10-12 ani, precum și 65 de ani și peste.
Cum să luați AINS
Pentru a reprograma mai bine aportul de AINS, se recomandă:
- Luați un alt remediu care protejează mucoasa gastro-intestinală de efectele secundare și daune - misoprostol, omeprazol;
- Respectați dozele clare și regimul de medicamente;
- Luați medicamentul o oră sau două după masă, beți multă apă curată;
- Cu terapia prelungită, consultați un medic pentru a monitoriza starea de sănătate a ficatului, a rinichilor, a numărului de sânge;
- În cazul utilizării externe (gel, unguent), așteptați până când produsul este complet absorbit și, de asemenea, evitați procedurile de apă după aceea timp de câteva ore.
Interacțiunea AINS cu alte substanțe
- Capabil să crească activitatea medicamentelor hipoglicemiante orale, a coagulanților indirecți;
- Poate slăbi efectul medicamentelor antihipertensive, diuretice (diuretice);
- Crește efectul toxic asupra organismului a aminoglicozidelor (antibiotice);
- Absorbția în tractul gastro-intestinal este slăbită în cazul administrării simultane cu colestiramină, antiacide care conțin aluminiu (Maalox, Almagel) - se face cel puțin un interval minim între dozele de 4 ore;
- Absorbția în tractul gastro-intestinal este îmbunătățită prin adăugarea de bicarbonat de sodiu;
- Activitatea antiinflamatoare este îmbunătățită dacă luați suplimentar glucocorticoizi și alte AINS (aminochinoline, preparate din aur);
- Activitatea anestezică crește dacă luați suplimentar sedative, analgezice narcotice;
Încercați să evitați următoarele combinații:
- Coagulanți indirecți + Oxifenbutazonă, Fenilbutazonă, Aspirină
- Derivați de sulfoniluree + oxifenbutazonă, fenilbutazonă, aspirină
- Fenitoină + Fenilbutazonă, oxifenbutazonă
- Digoxin + toate AINS.
Combinațiile sunt contraindicate
- Diuretice + toate AINS (într-o măsură mai mică sulindac)
- Indometacin + Triamteren
- Metotrexat + toate AINS.
Lista AINS - noi și vechi
Lista conține ingrediente active și nume comerciale ale medicamentelor.
Aminofenazonă (Aminophenazonum), amidopirină - interzisă în multe țări datorită capacității sale de a provoca un efect cancerigen în contact cu nitrații, care sunt adesea prezenți în alimentele moderne. Cu toate acestea, doze mici din această substanță sunt prezente în următoarele medicamente - "Anapirin", "Omazol", "Pentalgin", "Piranal", "Reopirin", "Teofedrin N".
Acid acetilsalicilic (Acidum acetylsalicylicum) - "Anopyrin", "Ascopirin", "Aspicard", "Aspicor", "Aspinat", "Aspirin", "Acecardol", "Acenterin", "Acid acetilsalicilic", "Acylpirin" "," CardiASK "," Kolfarit "," Mikristin "," Plidol "," Taspir "," Trombo ASS "," Trombogard "," Trombopol "," Trombosten "," Upsarin UPSA ".
Diclofenac (Diclophenacum) - "Argett", "Artrex", "Veral", "Voltaren", "Dialrapid", "Diklak", "Diclobene", "Dikloberl", "Diklovit", "Diclogen", "Diklomax", " Diclomelan "," Diclonac "," Diclonat "," Dicloran "," Diclorium "," Diclofarm "," Diclofen "," Diclofenac "," Difen "," Dorosan "," Naklof "," Naklofen "," Sodium diclofenac " "," Ortofen "," Ortofer "," Ortoflex "," Penceid "," Rapten "," Revmavek "," Revodina retard "," Remetan "," Sanfinak "," Feloran "," Flektor "," Flotak ".
Ibuprofen (Ibuprophenum) - "Advil", "ArtroKam", "Baralgin", "Bonifen", "Brudol", "Brufen", "Bumidol", "Burana", "Deblok", "Dolgit", "Ibuprom", " Ibuprofen "," Ibusan "," Ibutop gel "," Ibufen "," Iprene "," Maxicold "," MIG "," Nebolin "," Nurofactor "," Nurofast "," Nurofen "," Pedea "," Sedalgin "," Solpaflex "," Faspik ".
Indometacin (Indometacin) - "Indobene", "Indovis", "Indocollir", "Indometacin", "Indotard", "Indocid", "Metindol".
Ketorolac (Ketorolacum) - "Adolor", "Dolak", "Dolomin", "Ketalgin", "Ketanov", "Ketokam", "Ketolac", "Ketorol", "Ketorolac", "Ketorolac trometamin", "Ketofril", „Toradol”, „Torolak”.
Ketoprofen (Ketoprophenum) - "Arketal", "Artrozilen", "Artrum", "Bystrum Forte", "Bystrumgel", "Bystrumkaps", "Valusal", "Ketonal", "Ketopropel", "Ketoprofen", "Oki", „Oruvel”, „Pentalgin”, „Profenid”, „Spazgel”, „Fastum”, „Febrofid”, „Flamax”, „Flexen”.
Lornoxicamum - "Zornika", "Ksefokam", "Lornoxicam".
Meloxicam (Meloxicamum) - "Amelotex", "Artrozan", "Genitron", "Lem", "Liberum", "Mataren", "Medsikam", "Melbek", "Melokvitis", "Melox", "Meloxam", " Meloxicam, Meloflex, Mesipol, Mirlox, Movagein, Movalis, Movasin, Movix, Oksikamoks, Revmart, Flexibon, Exen-Sanovel.
Metamizol sodic (Metamizolum natrium) - "Analgin", "Baralgin", "Metamizol sodic", "Optalgin", "Spazdolzin".
Nabumeton (Nabumetonum) - "Relafen".
Naproxenum - Algezir, Aleve, Apranax, Motrin, Nalgezin, Naprios, Naprobene, Naproxen, Naproxen sodic, Pentalgin, Pronaxen, „Sanaprox”, „Teraliv”.
Nimesulid (Nimesulidum) - "Aktasulid", "Aponil", "Aulin", "Mesulid", "Nise", "Nysulid", "Nemulex", "Nimegesik", "Nimesan", "Nimesil", "Nimesulid", " Nimika "," Nimulid "," Prolid "," Sulaidin "," Flolid ".
Parecoxib (Parecoxibum) - "Dinastat".
Piroxicamum - "Vero-Piroxicam", "Kalmopirol", "Pirokam", "Piroxicam", "Piroxifer", "Revmador", "Remoxicam", "Sanikam", "Feldoral", "Velden", "Finalgel", „Hotemin”.
Rofecoxib (Rofecoxibum) - "Viox".
Sulindacum - „Klinoril”.
Tenoxicam (Tenoxicamum) - Artoxan, Texamen, Texared, Tenikam, Tenoctil, Tilcotil, Tobitil.
Flurbiprofen (Flurbiprophenum) - "Rakstan-Sanovel", "Strepsils Intensive", "Flugalin".
Celecoxib (Celecoxibum) - "Dilaxa", "Coxib", "Roucoxib", "Simcoxib", "Celebrex", "Celecoxib".
Etodolac (Etodolacum) - "Nobedolak", "Elderin".
Etoricoxib (Etoricoxibum) - "Arkoksia", "Atorica", "Bixitor", "Costarox", "Rixia", "Strega", "Etorelex", "Etoriaks", "Etorikoksib".
AINS de nouă generație
Neurologii, oncologii, terapeuții spitalului Yusupov, înainte de a prescrie medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) unui pacient, efectuează un examen folosind dispozitive moderne de la companii de top din Europa, SUA și Japonia. Pentru cercetarea de laborator, se utilizează reactivi de înaltă calitate pentru a obține rezultate exacte ale testelor. Pacienții din clinicile spitalului stau în secții confortabile. Acestea sunt prevăzute cu alimente dietetice și produse de igienă personală.
Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene au efecte antiinflamatoare, antipiretice și analgezice pronunțate. Acțiunea lor constă în inhibarea anumitor enzime, cu ajutorul cărora se formează substanțe biologic active care catalizează procesul inflamator. AINS clasice au efecte secundare asupra sistemului digestiv, cardiovascular și sistemului nervos. Candidații și doctorii în științe medicale, medicii de categorie superioară care lucrează la spitalul Yusupov utilizează AINS de nouă generație cu un spectru minim de efecte nedorite.
Cele mai bune AINS
Cel mai faimos medicament antiinflamator nesteroidian de nouă generație este movalis. Spre deosebire de AINS clasice, acesta poate fi utilizat pentru o lungă perioadă de timp. Movalis este produs sub următoarele denumiri comerciale:
- Movasin;
- Arthrosan;
- Mesipol;
- Amelotex;
- Mirlox;
- Melox;
- Lem;
- Melbek.
Oxycams sunt fondatorii unei noi generații de AINS. Acestea se caracterizează printr-un timp de înjumătățire crescut, ca urmare a căruia efectul medicamentului este prelungit. Această caracteristică a oxicamelor a făcut posibilă reducerea frecvenței administrării medicamentelor, ceea ce a redus riscul de reacții adverse..
Ksefokam aparține oxycams. Este cel mai sigur AINS. Are un efect analgezic ridicat, care este comparabil ca rezistență cu morfina. Cu toate acestea, nu provoacă dependență și efecte toxice asupra sistemului nervos central. Efectul analgezic al medicamentului durează 12 ore.
Rofecoxib ameliorează umflarea, durerea, inflamația. Este utilizat pentru boli ortopedice: osteocondroză, artroză, artrită, precum și pentru dureri de dinți și dureri de cap. Medicamentul este vândut în farmacii sub numele Denebol sub formă de tablete și unguente. Celecoxibul este eficient pentru durerile severe. Acest AINS nu afectează stomacul. Disponibil în capsule de 100 și 200 mg.
Indicații și contraindicații
AINS sunt prescrise în prezența următoarelor indicații:
- Afecțiuni reumatice (febră reumatică, spondilită anchilozantă, reumatoidă, artrită gută și psoriazică, sindrom Reiter);
- Afecțiuni non-reumatice ale aparatului locomotor (miozită, tendovaginită, traume de uz casnic și sport, osteoartrita);
- Boli neurologice (sciatică, nevralgie, lombago, sciatică).
- Colici renale și hepatice;
- Sindromul durerii de diferite origini, inclusiv abdominale, dureri de cap și dureri de dinți, durere după operație;
- Febră;
- Dismenoree.
Medicii spitalului Yusupov nu prescriu AINS în următoarele cazuri:
- Leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastro-intestinal în stadiul acut;
- Disfuncție renală și hepatică severă;
- Intoleranță individuală la principalul ingredient activ și ingrediente auxiliare;
- Sarcina și alăptarea;
- Citopenia;
- Intoleranță individuală la droguri.
Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene de nouă generație au simultan efecte antiinflamatoare, analgezice și antipiretice. Procesul inflamator este însoțit de durere, roșeață tisulară, edem, febră locală și generală. Prostaglandinele sunt direct implicate în răspunsul inflamator. Producția de prostaglandine depinde de enzimele ciclooxigenazei care sunt afectate de AINS.
Ciclooxigenaza (COX) are 2 izoforme active care își îndeplinesc funcțiile specifice. COX-1 este responsabil pentru producerea de prostaglandine și protejează mucoasa gastrică, afectează funcția trombocitelor. AINS neselectivi care inhibă COX-1 au efecte secundare. COX-2 este o enzimă specifică care este de fapt absentă în normă. Sinteza sa are loc sub influența altor mediatori. Acțiunea selectivă a AINS de ultimă generație se bazează pe blocarea acestei enzime. Acest lucru nu diminuează eficacitatea antiinflamatoarelor nesteroidiene. AINS selective de ultimă generație, care oferă cel mai puternic efect analgezic, nu cauzează dependență și dependență.
Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene nu sunt medicamente hormonale. Nu provoacă complicații grave sub formă de hipertensiune arterială, diabet zaharat. Cu toate acestea, blocarea COX-1 duce nu numai la o scădere a durerii, a inflamației, ci și afectează negativ starea mucoasei gastrice, provoacă eroziune și ulcere. AINS într-o coajă de protecție care nu se descompune în stomac nu au rezistat competitivității din cauza efectului nociv asupra intestinelor.
AINS de nouă generație se disting prin acțiunea lor selectivă. Practic nu afectează COX-1, în același timp stimulează sinteza COX-2, inhibă producția de prostaglandine. AINS de nouă generație, a căror listă se extinde în fiecare an, sunt extrem de eficiente și au efecte secundare minime.
Efectul antiinflamator al AINS se datorează scăderii producției de mediatori inflamatori, scăderii permeabilității peretelui vascular. Prin blocarea factorilor inflamatori, iritarea receptorilor nervoși este semnificativ redusă, ceea ce are un efect pozitiv asupra reducerii durerii. Acționând asupra centrelor de termoreglare, AINS au un efect antipiretic.
Medicii spitalului Yusupov prescriu AINS moderne de nouă generație pentru tratamentul bolilor care sunt însoțite de febră, inflamație, durere și edem. Există următoarele indicații pentru utilizarea AINS de nouă generație:
- Exacerbarea bolilor aparatului locomotor (osteocondroză, artrită, artroză);
- Hernii spinale, leziuni, vânătăi, entorse musculare, ligamente și tendoane;
- Colici renale și hepatice, dureri abdominale viscerale, algodismenoree;
- Temperatura corpului ridicată;
- Amenințare cu cheaguri de sânge.
Reguli de prescriere și dozare
Pentru fiecare pacient, medicii de la spitalul Yusupov selectează cele mai eficiente AINS cu cea mai bună toleranță. Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene neselective sunt utilizate ca antiinflamatoare. La prescrierea AINS, reumatologii iau în considerare faptul că efectul analgezic apare rapid, iar efectul antiinflamator se observă după 10-14 zile de la administrarea regulată a medicamentelor. Când se prescrie naproxen sau oxicam, cel mai pronunțat efect antiinflamator este la 2-4 săptămâni.
Începeți terapia cu dozele minime eficiente de AINS. Dacă medicamentul este bine tolerat, doza zilnică este crescută după 2-3 zile. Dozele terapeutice de AINS sunt într-o gamă largă. În ultimii ani, a existat o tendință spre creșterea dozelor unice și zilnice de AINS, care se caracterizează prin cea mai bună toleranță (naproxen, ibuprofen). Când se tratează cu aspirină, indometacină, fenilbutazonă, piroxicam, medicii se limitează la dozele minime de medicamente. La unii pacienți, efectul terapeutic se realizează numai cu utilizarea unor doze mari de AINS.
Cu un curs terapeutic lung, AINS se iau după mese. Pentru a obține un efect analgezic și antipiretic rapid, este de preferat să prescrieți AINS cu 30 de minute înainte sau la 2 ore după masă cu un pahar de apă. Pentru prevenirea esofagitei, pacienților li se recomandă să nu ia o poziție orizontală timp de 15 minute după administrarea medicamentelor.
Cu rigiditate matinală severă, medicii recomandă să luați AINS care sunt absorbite rapid din stomac imediat după trezire sau să prescrie medicamente cu acțiune îndelungată noaptea. Ketoprofenul, diclofenacul de potasiu, naproxenul sodic, aspirina solubilă în apă („efervescentă”) au cea mai mare rată de absorbție în tractul digestiv și un debut mai rapid al efectului..
Pentru a obține un efect terapeutic maxim cu efecte secundare minime, medicii folosesc monoterapie AINS. Utilizarea simultană a două sau mai multe AINS este considerată neadecvată din următoarele motive:
- Lipsa bazelor de dovezi pentru eficacitatea unor astfel de combinații;
- O scădere a concentrației anumitor medicamente din sânge (acidul acetilsalicilic reduce concentrația de diclofenac, indometacină, piroxicam, naproxen, ibuprofen), ceea ce duce la o slăbire a efectului terapeutic;
- Un risc crescut de apariție a reacțiilor adverse (excepția este posibilitatea utilizării paracetamolului în asociere cu un alt medicament antiinflamator nesteroidian pentru a spori efectul analgezic).
Interacțiuni medicamentoase
Destul de des, medicii de la spitalul Yusupov prescriu alte medicamente pacienților care primesc AINS. În acest caz, trebuie luată în considerare posibilitatea interacțiunii lor între ele. AINS intensifică efectul anticoagulantelor indirecte și al medicamentelor care scad nivelul glicemiei atunci când sunt administrate pe cale orală.
Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene slăbesc efectul medicamentelor care scad tensiunea arterială, cresc toxicitatea antibioticelor-aminoglicozide, digoxină. Medicii evită administrarea simultană de AINS și diuretice din cauza slăbirii efectului diuretic și a riscului de a dezvolta insuficiență renală. În acest sens, cea mai periculoasă este combinația de indometacină cu triamteren.
Antiacidele care conțin aluminiu (almagel, maalox) și colestiramină slăbesc absorbția AINS în tractul digestiv. Administrarea concomitentă a unor astfel de antiacide necesită o creștere a dozei de AINS. Colestiramina și AINS pot fi administrate la intervale de 4 ore. Absorbția AINS în tractul gastro-intestinal îmbunătățește bicarbonatul de sodiu (bicarbonat de sodiu).
Efectul antiinflamator al AINS este crescut de medicamente antiinflamatoare „cu acțiune lentă” (aminoquinoline, preparate din aur) și hormoni glucocorticoizi. Efectul analgezic al AINS este sporit de sedative și analgezice narcotice.
Nu uitați că AINS elimină doar simptomele bolii. Cu utilizarea necontrolată a medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene, boala poate progresa. Puteți primi sfaturi cu privire la tratamentul AINS prin programarea online sau apelând centrul de contact al spitalului Yusupov. După o examinare cuprinzătoare și un diagnostic precis, medicii vor selecta cele mai eficiente și sigure AINS din noua generație.