AINS de nouă generație: listă

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene ocupă unul dintre primele locuri în frecvența utilizării clinice. Acest lucru se datorează acțiunii lor împotriva durerii, inflamației și febrei, care sunt simptome care însoțesc multe boli. În ultimii ani, arsenalul de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene a fost completat cu un număr semnificativ de medicamente noi, iar căutarea se efectuează în direcția creării medicamentelor care combină eficiența ridicată cu toleranța îmbunătățită..

Articolul prezintă o clasificare modernă a medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene. Sunt luate în considerare cele mai recente informații obținute în studiile clinice controlate privind farmacodinamica, farmacocinsticația și interacțiunile medicamentoase, principiile generale de utilizare clinică..

Multe modificări patologice care apar în organism însoțesc sindromul durerii. Pentru a combate astfel de simptome, au fost dezvoltate AINS sau medicamente antiinflamatoare nesteroidiene..

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) sunt un grup de medicamente care sunt utilizate pe scară largă în practica clinică, iar multe dintre ele pot fi achiziționate fără prescripție medicală. Peste treizeci de milioane de oameni din întreaga lume iau AINS zilnic, 40% dintre acești pacienți având peste 60 de ani. Aproximativ 20% dintre pacienții internați primesc AINS.

Marea „popularitate” a antiinflamatoarelor nesteroidiene se explică prin faptul că au efecte antiinflamatorii, analgezice și antipiretice și aduc alinare pacienților cu simptomele corespunzătoare (inflamație, durere, febră), care se remarcă în multe boli..

În ultimii 30 de ani, numărul AINS a crescut semnificativ, iar în prezent acest grup include un număr mare de medicamente care diferă prin caracteristicile lor de acțiune și utilizare..

În urmă cu aproximativ 25 de ani, au fost dezvoltate doar 8 grupuri de AINS. Astăzi acest număr a crescut la 15. Cu toate acestea, chiar și medicii nu pot da o cifră exactă. După ce au apărut pe piață, AINS au câștigat rapid popularitate largă. Medicamentele au înlocuit analgezicele opioide. Deoarece acestea, spre deosebire de acestea din urmă, nu au provocat depresie respiratorie.

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene sunt un grup de medicamente numeroase și diverse din punct de vedere chimic. AINS din generația veche și cea nouă sunt împărțite în derivați neacizi și acizi.

Clasificarea medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) după activitate și structură chimică

AINS de ultimă generație

Toate AINS sunt împărțite în 2 grupuri mari: inhibitori de ciclooxigenază de tip 1 și tip 2, prescurtate ca COX-1 și COX-2.

Inhibitori COX-2: AINS de nouă generație

Acest grup de AINS are un efect mai selectiv asupra organismului, din cauza căruia există mult mai puține efecte secundare ale tractului gastro-intestinal, iar toleranța acestor medicamente crește. În plus, este general acceptat faptul că unele medicamente COX-1 pot afecta negativ starea țesutului cartilajului. Medicamentele din grupul COX-2 sunt lipsite de o astfel de caracteristică și se crede că sunt medicamente bune pentru artroză.

Cu toate acestea, nu totul este atât de roz: multe dintre medicamentele din acest grup, fără a afecta stomacul, pot afecta negativ sistemul cardiovascular..

Medicamentele din acest grup includ medicamente precum meloxicam, nimesulidă, celecoxib, etoricoxib (arcoxia) și altele..

În ultimii ani, medicamentele de nouă generație au fost create și sunt utilizate pe scară largă în medicină. Acest grup de așa-numitele medicamente AINS selective. Avantajul lor foarte important este că au un efect mai selectiv asupra corpului, adică sunt tratate, ceea ce trebuie tratat și se dă mai puțin rău organelor sănătoase. Deci, există mult mai puține efecte secundare ale tractului gastro-intestinal, tulburări de coagulare a sângelui, iar toleranța acestor medicamente crește. În plus, medicamentele AINS de nouă generație pot fi utilizate în mod activ în tratamentul bolilor articulare, în special în artrită, deoarece, spre deosebire de AINS neselective, acestea nu au un efect negativ asupra celulelor cartilajului articular și, prin urmare, sunt condroneutrale..

Astfel de AINS moderne sunt medicamentul „Nimesulidă”, „Meloxicam”, „Movalis”, „Artrozan”, „Amelotex”, „Nise” și altele.

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene sunt utilizate pe scară largă în practica clinică. Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene din osteocondroză ameliorează foarte eficient durerea. Sunt adesea folosite ca antipiretic și pentru ameliorarea durerii după intervenția chirurgicală..

Lista medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene populare și eficiente:

Nimesulid (Nise, Nimesil)

Este utilizat cu mare succes pentru tratarea durerilor de spate vertebrale, artritei etc. Îndepărtează inflamația, hipertensiunea, normalizează temperatura. Utilizarea nimesulidei duce rapid la ameliorarea durerii și la o mobilitate îmbunătățită. Este, de asemenea, utilizat ca unguent pentru a fi aplicat pe zona cu probleme. Dacă acest lucru provoacă mâncărime și roșeață, aceasta nu este o contraindicație de utilizare. Este mai bine să nu utilizați nimesulidă la pacienți în timpul alăptării, precum și în ultimul trimestru de sarcină.

Celecoxib

Acest medicament ameliorează semnificativ starea pacientului cu osteocondroză, artroză și alte boli, ameliorează bine sindromul durerii și combate eficient inflamația. Efectele secundare ale celecoxibului asupra sistemului digestiv sunt minime sau deloc absente.

Meloxicam

Cunoscut și sub numele de movalis. Are efecte antipiretice, analgezice și antiinflamatoare bine pronunțate. Principalul avantaj al acestui remediu este că, cu supraveghere medicală regulată, poate fi luat pentru o perioadă destul de lungă de timp..

Meloxicamul este produs sub formă de soluție pentru injecție intramusculară, în tablete, supozitoare și unguente. Comprimatele de Meloxicam (Movalis) sunt foarte convenabile deoarece au acțiune îndelungată și este suficient să luați un comprimat în timpul zilei..

Ksefokam

Acesta este un analgezic foarte puternic - puterea efectului poate fi comparată cu morfina - efectul durează aproximativ 12 ore. În același timp, nu a fost dezvăluită apariția dependenței din partea sistemului nervos central și a dependenței de droguri.

Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene: o listă, o nouă generație

Grupul de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) este cel mai frecvent agent farmacologic pentru tratamentul durerii și suprimarea reacțiilor inflamatorii din organism din diferite motive..

AINS se găsesc într-o mare varietate de forme de eliberare: tablete, capsule, injecții, geluri, unguente, plasturi, supozitoare, etc..

Mecanism de acțiune

Activitatea medicamentoasă a antiinflamatoarelor nesteroidiene se bazează pe inhibarea activității unei substanțe speciale - ciclooxigenaza (COX). Există 1 și 2 tipuri de acesta, în timp ce COX-2 este produs numai cu dezvoltarea unui răspuns inflamator în organism, în timp ce COX-1 (constitutiv) este fiziologic și constant.

Odată cu blocarea activității COX-1, medicamentele provoacă:

• Îngustarea lumenului bronhiilor.
• Îngustarea patului vascular.
• Depresia cognitivă.
• Scăderea funcțiilor de protecție a mucoasei gastrice.
• Suprimarea spermatogenezei și a proceselor ovulatorii.
• Suprimarea producției de tromboxan A2 (suprimarea cheagurilor de sânge).

Dacă blocați activitatea COX-2, procesul inflamator general scade și protejarea tractului gastro-intestinal de efectele sucului gastric acid este, de asemenea, inhibată.

Medicamentele nesteroidiene anestezice, acționând asupra ciclooxigenazei, precum și asupra producției de prostaglandine, bradikinină, forme de peroxid lipidic, pot obține următoarele efecte:

1. antiinflamator;
2. calmant al durerii (analgezic);
3. antipiretic;
4. antitrombotic.

Aceste efecte sunt cu siguranță pozitive atunci când sunt aplicate în practica clinică. Cu toate acestea, multe dintre efectele secundare nedorite ale AINS au același efect asupra COX..

De asemenea, acțiunea medicamentelor antiinflamatorii este descrisă pentru articulații:

• Indometacina, piroxicamul au un efect negativ asupra cartilajului articular.
• Neutru - ibuprofen, diclofenac.
• Pozitiv (stimularea restaurării structurii cartilaginoase) - ketoprofen, meloxicam. Datorită acestei proprietăți, este de preferat să le prescrie la pacienții cu boli degenerative-distrofice ale articulațiilor picioarelor, brațelor, coloanei vertebrale..

Clasificare

Lista antiinflamatoarelor nesteroidiene este împărțită în conformitate cu principiul structurii lor chimice, precum și aparținând unui mecanism specific de acțiune (capacitatea de a bloca unul sau alt tip de ciclooxigenază):

Inhibitori selectivi COX-1:

Acest grup include numai acid acetilsalicilic în doze mici (100-200 mg x 1 dată pe zi seara), care implementează un efect antitrombotic - previne formarea de mase trombotice datorită blocării producției de tromboxan A2 prin inhibarea activității COX-1. Medicamente de bază:

• ACC trombotic (comprimate 50, 100 mg). 40-160 ruble.
• Aspirina Cardio (100 mg comprimate). 150-300 frecați.
• Acecardol (comprimate 50, 100 mg). 20-30 frecați.

Inhibitori non-selectivi COX-2:

Lista medicamentelor din acest grup include toate cele mai frecvente medicamente din secolul trecut. Multe dintre ele au un efect antiinflamator pronunțat și sunt, de asemenea, bune la ameliorarea durerii. Riscuri mari de efecte secundare, spre deosebire de inhibitorii selectivi de COX-2, prezintă limitări în prescrierea lor pentru mulți pacienți.

Acid acetilsalicilic

Caracteristică: contraindicat la pacientele însărcinate și care alăptează, copii cu vârsta sub 2 ani

Fenilbutazonă

Caracteristică: precauție la pacientele însărcinate și care alăptează

Metamizol sodic

Caracteristică: contraindicat la pacientele însărcinate și care alăptează

Indometacin

Caracteristică: contraindicat la pacientele însărcinate și care alăptează

Ketorolac

Caracteristică: contraindicat la femeile însărcinate (în al treilea trimestru) și la pacienții care alăptează, copii sub 16 ani

Diclofenac

Caracteristică: contraindicat la pacientele însărcinate și care alăptează, copii sub 1 an

Ketoprofen

Caracteristică: contraindicat la femeile însărcinate (trimestrul III) și la pacienții care alăptează, copiii cu vârsta sub 18 ani

Ibuprofen

Caracteristică: contraindicat la femeile însărcinate (3 trimestre) și la pacienții care alăptează

Acetaminofen

Caracteristică: contraindicat la femeile însărcinate (1 trimestru) și la pacienții care alăptează, sugarii cu vârsta de până la 1 lună

Lornoxicam

Caracteristică: contraindicat la pacientele însărcinate și care alăptează, copii cu vârsta sub 18 ani

Naproxen

Caracteristică: contraindicat la pacientele însărcinate și care alăptează, copii sub 16 ani

Preparatele de metamizol sodic au un efect pe termen scurt și numai pentru sindromul durerii acute. Cu toate acestea, acestea nu pot fi luate de mai multe ori din cauza riscului de toxicitate pentru sistemul hematopoietic. Agranulocitoza (o scădere critică a numărului de celule sanguine de bază) ca cea mai gravă complicație a terapiei cu analgin poate duce la o infecție mai ușoară cu boli infecțioase, la exacerbarea focarelor cronice de infecție în organism.

Paracetamolul combină efectele analgezice și antipiretice fără activitate antiinflamatorie. De asemenea, poate duce la efecte toxice asupra ficatului, aproape asupra sistemului nervos, deci ar trebui să aveți grijă la numirea acestuia la pacienții care suferă de bolile lor.

Medicamente de nouă generație (inhibitori selectivi de COX-2):

Aceste noi medicamente nesteroidiene sunt cele mai selective în ceea ce privește efectul lor asupra COX. În același timp, meloxicamul și nimesulida au încă un efect asupra COX-1, în timp ce celecoxibul și etoricoxibul blochează doar COX-2, ceea ce le face extrem de selective, cu cel mai mic risc de reacții adverse și cele mai bune medicamente nesteroidiene..

Meloxicam

Caracteristică: contraindicat la pacientele însărcinate și care alăptează, copii sub 12 aniMovalisSoluție pentru injecție intramusculară: 1-1,5 ml (fiolă 1 / 2-1) x 1 dată pe zi, injecție pentru cel mult 2 zile la rând cu trecerea la o altă formă de eliberare. 500-1000Comprimate (7,5; 15 mg): 7,5-15 mg pe zi pe cale orală în timpul meselor cu apă. 550-800Supozitoare rectale (15 mg): 15 mg (1 supozitor) x 1 dată pe zi rectal. 400-510AmelotexSoluție pentru injecție intramusculară: 1-1,5 ml (fiolă 1 / 2-1) x 1 dată pe zi, injecție pentru cel mult 2 zile la rând cu trecerea la o altă formă de eliberare. 200-550Comprimate (7,5; 15 mg): 7,5-15 mg pe zi pe cale orală în timpul meselor cu apă. 150-260Gel 1%: aplicare cu o bandă de 4 cm pe zonele pielii în zona de durere de x 2 ori pe zi, frecare, cu un curs de cel mult 2 săptămâni. 200-260Supozitoare rectale (15 mg): 15 mg (1 supozitor) x 1 dată pe zi rectal. 180-290MovasinSoluție pentru injecție intramusculară: 1-1,5 ml (fiolă 1 / 2-1) x 1 dată pe zi, injecție pentru cel mult 2 zile la rând cu trecerea la o altă formă de eliberare. 140-200Comprimate (7,5; 15 mg): 7,5-15 mg pe zi pe cale orală în timpul meselor cu apă. 60-130

Nimesulidă

Caracteristică: contraindicat la pacientele însărcinate și care alăptează, copii sub 12 aniNimulidGel 1%: aplicarea unei benzi de 4 cm pe zonele pielii în zona de durere de 3-4 ori pe zi, frecare, cu un curs de cel mult 2 săptămâni. 210-250Comprimate (100 mg): 100 mg x 2 ori pe zi în interior. 180-300NiseGel 1%: aplicarea unei benzi de 3 cm pe zonele pielii în zona de durere de 3-4 ori pe zi, frecare, cu un curs de cel mult 10 zile. 210-500Comprimate (100 mg): 100 mg x 2 ori pe zi în interior. 170-300

Celecoxib

Caracteristică: contraindicat la pacientele însărcinate și care alăptează, copii cu vârsta sub 18 aniCelebrexCapsule (100, 200, 400 mg): 100-200 mg x 20 de ori pe zi pe gură, nu mestecați. 180-1300

Etoricoxib

Caracteristică: contraindicat la pacientele însărcinate și care alăptează, copii sub 16 aniArcoxiaComprimate (60, 90, 120 mg): 1 comprimat x 1 dată pe zi. 450-1400

Medicamentele antiinflamatorii pot fi împărțite în funcție de severitatea efectului antiinflamator în:

1. Activitate severă (fenilbutazonă, indometacină, diclofenac, ibuprofen, ketoprofen, lornoxicam, meloxicam, nimesulidă, etoricoxib, celecoxib).
2. Activitate slabă (metamizol sodic, ketorolac, acetaminofen).

Ce cale de administrare să alegeți

Pentru a obține efectul terapeutic maxim, trebuie acordată preferință nu numai medicamentelor nesteroidiene sigure, ci și alegerea căii corecte de administrare a medicamentului.

• Injecțiile intramusculare în comparație cu comprimatele dau un efect mai rapid, dar administrarea lor pe termen lung nu este considerată adecvată.
• Comprimatele și capsulele pot fi administrate pentru o perioadă lungă de timp, în timp ce eficacitatea lor nu este mai puțin mare decât cea a injecțiilor.
• Supozitoarele (supozitoarele rectale) ajută la imposibilitatea administrării orale, dar pot provoca leziuni locale la nivelul mucoasei rectale.
• Formele locale (geluri, unguente, creme) sunt mai puțin eficiente decât formele sistemice, deși sunt sigure și prezintă cel mai mic risc de efecte secundare.

Indicații pentru numire

1. Afecțiuni inflamatorii ale aparatului articular (poliartrită reumatoidă, spondilită anchilozantă - spondilită anchilozantă, gută).
2. Afecțiuni degenerative-distrofice ale aparatului locomotor (osteoartrita deformantă, cu osteocondroză a diferitelor părți ale coloanei vertebrale cu sindrom de durere radiculară).
3. Leziunea țesuturilor moi (miozită, tendinită, tendovaginită, bursită).
4. Algodismenoree (menstruație dureroasă la femei).
5. Perioada de după expunerea traumatică.
6. Durere în perioada postoperatorie.
7. Durere de cap.
8. Patologie cardiovasculară (boală cardiacă coronariană, prevenirea secundară a accidentului vascular cerebral ischemic cerebral, afecțiune după altoirea bypass-ului coronarian și stentarea vasculară).

Pentru tratamentul exacerbărilor osteocondrozei, AINS sunt combinate cu numirea de relaxante musculare, vitamine B și un regim adecvat de exerciții. Atunci când se utilizează comprimate antiinflamatoare pentru articulații, efectul poate fi atins prin recomandarea pacientului de kinetoterapie pentru articulațiile afectate, imobilizarea membrului, prescrierea preparatelor de acid hialuronic (condroprotectori).

Contraindicații

• Insuficiență cardiacă decompensată.
• Reacții alergice, inclusiv așa-numita triadă "aspirină" (astm bronșic în combinație cu prezența polipozei recurente a cavității nazale și a căilor respiratorii adiacente și hipersensibilitate la acidul acetilsalicilic).
• Stadiul activ al leziunilor erozive și ulcerative ale tractului gastro-intestinal.
• Insuficiență hepatică sau renală severă.
• Infarct hemoragic.

Efect secundar

În funcție de tipul de COX care inhibă medicamentul, se pot distinge mai multe grupuri de efecte secundare cele mai frecvente din utilizarea medicamentelor nesteroidiene:

1. Gastrointestinal (greață, vărsături, leziuni ulcerative ale mucoasei gastrice și duodenului cu risc de sângerare și perforație a organelor).
2. Hepatice (hepatită indusă de medicamente, insuficiență hepatică).
3. Renale (nefrită interstițială, insuficiență renală).
4. Cardiovasculare (hipertensiune arterială, retenție de lichide cu risc de edem).
5. Trombocite (scăderea coagulării sângelui din cauza componentei tromocitice cu risc de sângerare).

Ce medicament sigur alegeți

Luând în considerare particularitățile reacțiilor secundare ale medicamentelor nesteroidiene, este necesară selectarea corectă a acestora. În primul rând, pacientul ar trebui să fie atribuit unui sau altui tip de risc de complicații gastro-intestinale, judecând după prezența factorilor anamnestici:

În plus, riscul cardiovascular este evaluat utilizând scara SCORE, care este împărțită în scăzut, moderat, ridicat și foarte ridicat..

Toate AINS cauzează o creștere a tensiunii arteriale cu o medie de 5 mm Hg. și reduc efectul medicamentelor antihipertensive (în special, inhibitori ai ECA, beta-blocante și diuretice), dar naproxenul este cel mai neutru din acest punct de vedere. Cele mai toxice pentru ficat și rinichi sunt diclofenacul, nimesulida, meloxicamul, în timp ce paracetamolul este mai puțin toxic. Pentru tractul gastro-intestinal, cele mai toxice sunt indometacina, ketorolac, ketoprofen.

Tabelul rezumă informațiile combinate despre AINS sigure recomandate, luând în considerare criteriile combinate pentru riscul reacțiilor adverse:

Desigur, doar medicamentele de nouă generație ajută la reducerea efectelor secundare, în special la pacienții cu risc crescut de reacții gastro-intestinale..

Medicamentele nesteroidiene pentru tratamentul sindromului durerii sunt indispensabile. Cel mai adesea sunt prescrise pentru tratamentul spatelui inferior și tratamentul gâtului ca o componentă a tratamentului exacerbării osteocondrozei coloanei vertebrale, precum și pentru pacienții articulați. Dar merită să ne amintim despre probabilitatea unor reacții adverse grave, pentru evaluarea cărora este mai bine să consultați un terapeut.

Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS)

Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS, AINS) - un grup de medicamente care au capacitatea de a ameliora procesul inflamator, ameliorează durerea (analgezic), ameliorează febra și, de asemenea, îndeplinesc o serie de alte funcții, de exemplu, inhibă procesele de coagulare a sângelui.

Accentul pus pe termenul „nesteroidian” se face pentru a evidenția natura lor non-hormonală, deoarece hormonii steroizi, sau așa cum se mai numesc și glucocorticosteroizi (GC), sunt agenți mai puternici care vizează ameliorarea unui proces inflamator puternic. De fapt, AINS sunt analogi hormonali sintetici.

Apropo, HA sunt mai eficiente în raport cu inflamația datorată inhibării fosfolipazei A2, datorită căreia este inhibată formarea nu numai a prostaglandinelor, ci și a unui alt mediator important al inflamației - leucotrienele..

Cele mai populare antiinflamatoare nesteroidiene sunt Aspirina, Ketanov, Diclofenac, Nimesil, Ibuprofen..

Dacă vorbim despre aspectul istoric al AINS, prima substanță este acidul salicilic, izolat și sintetizat din coaja de salcie de Raphael Piria (chimist italian) în 1829. Datorită acestui fapt, în ciuda popularității medicamentelor antiinflamatoare, vindecătorii tradiționali folosesc încă coaja de salcie..

Mecanismul de acțiune sau modul în care funcționează AINS

Mecanismul de acțiune al majorității AINS se bazează pe inhibarea (inhibarea) producției de enzime COX (ciclooxigenaza, ambele forme - COX-1 și COX-2), care la rândul lor participă la producția de prostaglandine. Prostaglandinele sunt substanțele responsabile de răspunsul organismului la infecție (viruși, bacterii etc.) și alți factori cauzatori de boli, sub formă de febră, durere, inflamație și alte simptome ale diferitelor boli, în special de natură infecțioasă..

COX și, mai precis, COX-1 este, de asemenea, implicat în producția de tromboxan, care este unul dintre factorii de coagulare a sângelui. Activ în raport cu AINS COX-1 prin inhibarea tromboxanului face sângele mai fluid (efect angiaggregatory). Datorită acestei proprietăți, acidul acetilsalicilic și alți inhibitori ai COX-1 sunt utilizați pentru a trata și preveni bolile sistemului cardiovascular..

Astfel, AINS au următoarele efecte:

• Antiinflamator;
• Tratament antialgic (analgezic);
• Antipiretic;
• Antiagregator
• Imunosupresor (moderat).

Clasificarea AINS

Clasificarea medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene se face în funcție de structura lor chimică, severitatea și mecanismul de acțiune.

Listele conțin ingredientele active.

După structura chimică:

Derivați acizi:

• Salicilați - acid acetilsalicilic (aspirină), diflunisal, lizină monoacetilsalicilat.
• Derivați fenilacetici - aceclofenac, diclofenac.
• Derivați indoleacetici - indometacină, sulindac, etodolac.
• Derivați propionici: ibuprofen, dexketoprofen, ketoprofen, naproxen, acid tiaprofenic, flurbiprofen.
• Pirazolidine: metamizol sodic, fenilbutazonă.
• Oxycams: lornoxicam, meloxicam, piroxicam, tenoxicam.

Derivați neacizi:

• Alcanoni: nabumetonă
• Derivați sulfonamidici: nimesulidă, rofecoxib, celecoxib.

Prin gravitatea acțiunii

Localizarea substanțelor active în funcție de severitatea activității antiinflamatorii (de la cele mai puternice la cele mai puțin active):

1. Indometacin (Indometacin)
2. Flurbiprofen (Flurbiprophenum)
3. Diclofenac sodic (diclofenac sodic)
4. Piroxicam
5. Ketoprofen (Ketoprophenum)
6. Naproxen
7. Ibuprofen (Ibuprophenum)
8. Aminofenazonă (Aminofenazonă). Învechit. nume - Amidopyrine
9. Acid acetilsalicilic (Acidum acetylsalicylicum).

Localizarea substanțelor active în funcție de gravitatea efectului analgezic (analgezic) (de la cele mai puternice la cele mai puțin active substanțe în acest sens):

1. Ketorolac (Ketorolacum) - "Ketorolac", "Ketanov",
2. Ketoprofen (Ketoprophenum)
3. Diclofenac sodic (diclofenac sodic)
4. Indometacin (Indometacin)
5. Flurbiprofen (Flurbiprophenum)
6. Aminofenazonă (Aminofenazonă)
7. Piroxicam
8. Naproxen
9. Ibuprofen (Ibuprophenum)
10. Aspirina (Acidum acetilsalicylicum).

Prin selectivitate la diferite COX

În funcție de severitatea și concentrarea acțiunii, AINS pot fi împărțite în 3 grupe principale:

1. Inhibitorii neselectivi în ceea ce privește COX-1 și COX-2 sunt medicamente antiinflamatorii tradiționale și cele mai frecvente, care sunt extrem de active în toate direcțiile, caracteristice AINS. Aceasta include medicamente bazate pe următoarele substanțe - amtolmetin guacil, acid acetilsalicilic, diclofenac, ibuprofen, indometacină, ketorolac, ketoprofen, naproxen, sulindac, etodolac.

2. Inhibitori selectivi la COX-2 cu efect moderat asupra COX-1. Aceasta include medicamente bazate pe următoarele substanțe - lornoxicam, meloxicam, nabumetonă, nimesulidă, tenoxicam.

3. Inhibitori foarte selectivi în raport cu COX-2, care nu au aproape niciun efect asupra COX-1. Aceasta include medicamente bazate pe următoarele substanțe - parecoxib, rofecoxib, celecoxib, etoricoxib.

De fapt, coxib-urile au fost dezvoltate pentru a sublinia utilizarea AINS pentru a minimiza efectele secundare ale antiinflamatoarelor. Utilizarea coxiburilor exclude sângerările din tractul gastro-intestinal, dezvoltarea ulcerelor gastrice și a ulcerelor duodenale. Cele mai renumite coxib-uri sunt Valdecoxib, Lumiracoxib, Parecoxib, Rofecoxib, Firocoxib, Celecoxib, Etoricoxib.

Utilizarea AINS - pentru ce boli sunt prescrise

În ce cazuri și boli este recomandabil să utilizați medicamente antiinflamatoare nesteroidiene?

Indicațiile pentru utilizarea AINS sunt forme acute și cronice de boli de diferite etiologii, precum și patologii și afecțiuni care sunt însoțite de durere, temperatură corporală ridicată, edem, coagulabilitate crescută a sângelui.

Cel mai adesea AINS sunt utilizate pentru următoarele boli și patologii:

• Boli inflamatorii de diverse localizări și etiologii, de exemplu - infecții respiratorii acute, în care temperatura corpului depășește valorile admise pentru un curs sigur și / sau nu dispare în câteva zile - amigdalită, faringită, laringită, traheită, bronșită, pneumonie, precum și cistită, pancreatită, colecistită si altii;
• Boli ale aparatului locomotor - artrită și artropatie (reumatoidă, osteoartrită, spondilită anchilozantă), osteocondroză, miozită, tendovaginită, gută;
• Durerea diferitelor etiologii - cefalee, dentară, postoperatorie, dismenoreică, traumatică (fracturi, vânătăi, entorse, luxații);
• Boli oncologice;
• Colici - renale, hepatice;
• Boli neurologice - nevralgie, reumatism, radiculită, lumbago, sciatică;
• Febra, de obicei la 38,0 ° C și mai mare la copii și 38,5 ° C la adulți;
• Boli și prevenirea sistemului cardiovascular - tromboză, ateroscleroză, cardiopatie ischemică (CHD), angina pectorală, insuficiență cardiacă, infarct miocardic.

Contraindicații pentru utilizare

Principalele contraindicații pentru utilizarea AINS sunt:

• Intoleranță individuală;
• Prezența formațiunilor erozive și / sau ulcerative în tractul gastro-intestinal;
• Boli și patologii ale ficatului, rinichilor;
• Cerință sporită pentru o atenție sporită (șoferi și alții) - substanțele selective inhibă activitatea organismului, de exemplu, indometacină, fenilbutazonă.
• Sarcina (medicul poate, conform indicațiilor, să prescrie un medicament cu activitate minim exprimată, de exemplu, pe bază de acid acetilsalicilic).

Cu precauție extremă, AINS sunt prescrise în următoarele cazuri:

• Astm bronsic;
• Apariția efectelor secundare;
• Hipertensiune, insuficiență cardiacă - în acest caz, sunt prescrise medicamente cu cel mai mic efect asupra circulației sângelui în rinichi;
• Vârstă avansată - AINS minim active sunt prescrise în cursuri scurte.

Farmacinetica

După ce AINS intră în tractul gastro-intestinal, acesta este aproape complet absorbit în el, după care se leagă de albumina plasmatică și începe să deplaseze o serie de alte substanțe din acesta, de exemplu, bilirubina la sugari, dar vom analiza acest lucru în secțiunea „Interacțiune”.

Metabolismul AINS apare în ficat și excreția din organism - cu ajutorul rinichilor.

Efecte secundare

În unele cazuri, pacienții pot dezvolta o serie de tulburări în organism:

Din tractul gastrointestinal - fenomenul de dispepsie (disconfort și durere în abdomen, greață, flatulență), diaree, dezvoltarea ulcerelor gastrice și duodenale, formarea sângerărilor interne și perforarea sistemului digestiv, precum și așa-numitele. Sindromul AINS-gastroduodenopatie.

Din sistemul urinar - scăderea volumului de urină, edem, hipernatremie, hiperkaliemie, nefrită interstițială, insuficiență renală.

Din partea sistemului cardiovascular - hipertensiune arterială.

Din sistemul circulator - agranulocitoză, anemie aplastică.

Prelungirea perioadei de a avea un copil.

Alte complicații - amețeli, afectarea coordonării mișcării, confuzie, alergii, erupții cutanate, icter, hepatită, edem Quincke, șoc anafilactic, sindrom Stevens-Johnson, sindrom Lyell, sindrom Reye.

Principalii factori ai efectelor nedorite:

• Doza excesivă de medicamente și terapia pe termen lung cu aceste medicamente;
• Aportul simultan a mai mult de 1 medicament din grupul AINS, precum și atunci când este combinat cu aportul de medicamente hormonale (HA);
• Obiceiuri proaste - abuzul de alcool, fumatul;
• Prezența bolilor severe ale sistemului cardiovascular;
• Luarea de anticoagulante, imunosupresoare;
• Ciroza ficatului;
• Pierderi mari de sânge;
• Vârsta de până la 10-12 ani, precum și 65 de ani și peste.

Cum să luați AINS

Pentru a reprograma mai bine aportul de AINS, se recomandă:

• Luați un alt remediu care protejează mucoasa gastro-intestinală de efectele secundare și daune - misoprostol, omeprazol;
• Respectați dozele clare și regimul de medicamente;
• Luați medicamentul o oră sau două după masă, beți multă apă curată;
• Cu terapia prelungită, consultați un medic pentru a monitoriza starea de sănătate a ficatului, a rinichilor, a numărului de sânge;
• În cazul utilizării externe (gel, unguent), așteptați până când produsul este complet absorbit și, de asemenea, evitați procedurile de apă după aceea timp de câteva ore.

Interacțiunea AINS cu alte substanțe

• Capabil să crească activitatea medicamentelor hipoglicemiante orale, a coagulanților indirecți;
• Poate slăbi efectul medicamentelor antihipertensive, diuretice (diuretice);
• Crește efectul toxic asupra organismului a aminoglicozidelor (antibiotice);
• Absorbția în tractul gastro-intestinal este slăbită în cazul administrării simultane cu colestiramină, antiacide care conțin aluminiu (Maalox, Almagel) - se face cel puțin un interval minim între dozele de 4 ore;
• Absorbția în tractul gastro-intestinal este îmbunătățită prin adăugarea de bicarbonat de sodiu;
• Activitatea antiinflamatoare este îmbunătățită dacă luați suplimentar glucocorticoizi și alte AINS (aminochinoline, preparate din aur);
• Activitatea anestezică crește dacă luați suplimentar sedative, analgezice narcotice;

Încercați să evitați următoarele combinații:

• Coagulanți indirecți + Oxifenbutazonă, Fenilbutazonă, Aspirină
• Derivați de sulfoniluree + oxifenbutazonă, fenilbutazonă, aspirină
• Fenitoină + Fenilbutazonă, oxifenbutazonă
• Digoxin + toate AINS.

Combinațiile sunt contraindicate

• Diuretice + toate AINS (într-o măsură mai mică sulindac)
• Indometacin + Triamteren
• Metotrexat + toate AINS.

Lista AINS - noi și vechi

Lista conține ingrediente active și nume comerciale ale medicamentelor.

Aminofenazonă (Aminophenazonum), amidopirină - interzisă în multe țări datorită capacității sale de a provoca un efect cancerigen în contact cu nitrații, care sunt adesea prezenți în alimentele moderne. Cu toate acestea, doze mici din această substanță sunt prezente în următoarele medicamente - "Anapirin", "Omazol", "Pentalgin", "Piranal", "Reopirin", "Teofedrin N".

Acid acetilsalicilic (Acidum acetylsalicylicum) - "Anopyrin", "Ascopirin", "Aspicard", "Aspicor", "Aspinat", "Aspirin", "Acecardol", "Acenterin", "Acid acetilsalicilic", "Acylpirin" "," CardiASK "," Kolfarit "," Mikristin "," Plidol "," Taspir "," Trombo ASS "," Trombogard "," Trombopol "," Trombosten "," Upsarin UPSA ".

Diclofenac (Diclophenacum) - "Argett", "Artrex", "Veral", "Voltaren", "Dialrapid", "Diklak", "Diclobene", "Dikloberl", "Diklovit", "Diclogen", "Diklomax", " Diclomelan "," Diclonac "," Diclonat "," Dicloran "," Diclorium "," Diclofarm "," Diclofen "," Diclofenac "," Difen "," Dorosan "," Naklof "," Naklofen "," Sodium diclofenac " "," Ortofen "," Ortofer "," Ortoflex "," Penceid "," Rapten "," Revmavek "," Revodina retard "," Remetan "," Sanfinak "," Feloran "," Flektor "," Flotak ".

Ibuprofen (Ibuprophenum) - "Advil", "ArtroKam", "Baralgin", "Bonifen", "Brudol", "Brufen", "Bumidol", "Burana", "Deblok", "Dolgit", "Ibuprom", " Ibuprofen "," Ibusan "," Ibutop gel "," Ibufen "," Iprene "," Maxicold "," MIG "," Nebolin "," Nurofactor "," Nurofast "," Nurofen "," Pedea "," Sedalgin "," Solpaflex "," Faspik ".

Indometacin (Indometacin) - "Indobene", "Indovis", "Indocollir", "Indometacin", "Indotard", "Indocid", "Metindol".

Ketorolac (Ketorolacum) - "Adolor", "Dolak", "Dolomin", "Ketalgin", "Ketanov", "Ketokam", "Ketolac", "Ketorol", "Ketorolac", "Ketorolac trometamin", "Ketofril", „Toradol”, „Torolak”.

Ketoprofen (Ketoprophenum) - "Arketal", "Artrozilen", "Artrum", "Bystrum Forte", "Bystrumgel", "Bystrumkaps", "Valusal", "Ketonal", "Ketopropel", "Ketoprofen", "Oki", „Oruvel”, „Pentalgin”, „Profenid”, „Spazgel”, „Fastum”, „Febrofid”, „Flamax”, „Flexen”.

Lornoxicamum - "Zornika", "Ksefokam", "Lornoxicam".

Meloxicam (Meloxicamum) - "Amelotex", "Artrozan", "Genitron", "Lem", "Liberum", "Mataren", "Medsikam", "Melbek", "Melokvitis", "Melox", "Meloxam", " Meloxicam, Meloflex, Mesipol, Mirlox, Movagein, Movalis, Movasin, Movix, Oksikamoks, Revmart, Flexibon, Exen-Sanovel.

Metamizol sodic (Metamizolum natrium) - "Analgin", "Baralgin", "Metamizol sodic", "Optalgin", "Spazdolzin".

Nabumeton (Nabumetonum) - "Relafen".

Naproxenum - Algezir, Aleve, Apranax, Motrin, Nalgezin, Naprios, Naprobene, Naproxen, Naproxen sodic, Pentalgin, Pronaxen, „Sanaprox”, „Teraliv”.

Nimesulid (Nimesulidum) - "Aktasulid", "Aponil", "Aulin", "Mesulid", "Nise", "Nysulid", "Nemulex", "Nimegesik", "Nimesan", "Nimesil", "Nimesulid", " Nimika "," Nimulid "," Prolid "," Sulaidin "," Flolid ".

Parecoxib (Parecoxibum) - "Dinastat".

Piroxicamum - "Vero-Piroxicam", "Kalmopirol", "Pirokam", "Piroxicam", "Piroxifer", "Revmador", "Remoxicam", "Sanikam", "Feldoral", "Velden", "Finalgel", „Hotemin”.

Rofecoxib (Rofecoxibum) - "Viox".

Sulindacum - „Klinoril”.

Tenoxicam (Tenoxicamum) - Artoxan, Texamen, Texared, Tenikam, Tenoctil, Tilcotil, Tobitil.

Flurbiprofen (Flurbiprophenum) - "Rakstan-Sanovel", "Strepsils Intensive", "Flugalin".

Celecoxib (Celecoxibum) - "Dilaxa", "Coxib", "Roucoxib", "Simcoxib", "Celebrex", "Celecoxib".

Etodolac (Etodolacum) - "Nobedolak", "Elderin".

Etoricoxib (Etoricoxibum) - "Arkoksia", "Atorica", "Bixitor", "Costarox", "Rixia", "Strega", "Etorelex", "Etoriaks", "Etorikoksib".