Cei mai buni bifosfonați pentru tratamentul osteoporozei: compoziție și formă de eliberare, instrucțiuni de utilizare, preț

Bifosfonații sunt utilizați în mod obișnuit pentru tratarea osteoporozei. Aceste medicamente vizează reducerea densității osoase și, de asemenea, prevenirea pierderii de calciu. Aceste medicamente pot fi utilizate numai conform instrucțiunilor unui medic, respectând cu strictețe schema de terapie recomandată. Tratamentul corect vă permite să restaurați țesutul osos într-un timp scurt.

Ce sunt bifosfonații?

Bifosfonați - înlocuitori artificiali pentru compuși chimici naturali care sporesc întărirea țesutului osos

Bifosfonații sunt un grup de medicamente a căror acțiune vizează reducerea progresului pierderii osoase și a masei osoase. În structura lor, acestea seamănă cu mineralele naturale implicate în procesele de metabolism osos. Utilizarea bifosfonaților reduce distrugerea oaselor.

Grupul acestor medicamente este potrivit nu numai pentru tratamentul osteoporozei, ci și pentru prevenirea acesteia. În plus, medicamentele sunt utilizate în tratamentul altor procese patologice din țesutul osos. Bifosfonații sunt împărțiți în 2 categorii: care conțin azot și fără azot..

Compoziția și forma eliberării

Compoziția medicamentelor depinde de clasa lor. Cele care conțin azot includ următoarele componente:

Alendronat de sodiu. Destinat corectării metabolismului osos.
Acid zoledronic. Este utilizat în tratamentul proceselor oncologice și, de asemenea, previne distrugerea oaselor.
Acid ibandronic. Previne dezvoltarea hipercalcemiei.
Ibandronat de sodiu. Destinat prevenirii proceselor distructive în țesutul osos.

Bifosfonații fără azot conțin următoarele substanțe:

Clodronat. Utilizat în tratamentul metastazelor osoase și previne, de asemenea, hipercalcemia.
Etidronat. Utilizat în tratamentul neoplasmelor maligne și a bolii Paget.
Tiludronat de sodiu. Destinat mineralizării și întăririi oaselor.

Bifosfonații sunt disponibili sub formă de tablete pentru administrare orală și soluție injectabilă..

Proprietăți farmacologice

Preparatele de bifosfonat vizează stabilizarea stării scheletului în procesele patologice care sunt însoțite de o scădere a rezistenței osoase.

Medicamentele ajută la reținerea calciului și a fosforului în oase și, de asemenea, le împiedică subțierea. Mecanismul de acțiune se datorează efectului asupra osteoclastelor. Bifosfonații inhibă creșterea lor și inițiază procesul de autodistrugere.

Bifosfonații sunt utilizați în tratamentul cancerului. Acestea previn dezvoltarea metastazelor și, de asemenea, stabilizează starea pacientului. Când sunt utilizate în mod regulat, au următoarele efecte:

Contribuie la eliminarea sindromului durerii.
Previne răspândirea metastazelor.
Elimină calcemia.

Indicații de utilizare

Simptomele osteoporozei de cele mai multe ori nu apar, oamenii pot trăi mulți ani fără să bănuiască că astfel de procese au loc în corpul lor

Bifosfonații sunt utilizați pentru multe condiții patologice. Acestea includ:

Osteoporoza.
Osteopenia de orice tip.
Boala Paget.
În scopuri profilactice cu probabilitate de fracturi.
Tratamentul și prevenirea metastazelor osoase.
Reducerea simptomelor în stadiile inițiale ale afectării oaselor în cancer.
Terapia neoplasmelor maligne în sine.
Hipogonadism la femei.

În majoritatea cazurilor, biofosfonații sunt utilizați ca parte a terapiei complexe. Acest lucru vă permite să obțineți cele mai bune rezultate într-o perioadă scurtă de timp..

Contraindicații și restricții

Prezența contraindicațiilor depinde de medicamentul specific luat, prin urmare, înainte de a începe tratamentul, trebuie să citiți cu atenție instrucțiunile de utilizare. Contraindicațiile frecvente includ:

Niveluri crescute de calciu în organism.
Hipersensibilitate sau intoleranță individuală la substanțele care alcătuiesc.
Sarcina în orice moment și în timpul alăptării.
Disfuncție hepatică severă.
Ulcer stomacal sau duodenal în stadiul acut.
Patologii în glanda mamară.
Boli ale sistemului hematopoietic asociate cu riscul formării cheagurilor de sânge.
Copii cu vârsta de până la 14 ani.

În cazul bolilor renale, utilizarea medicamentelor este permisă, dar numai cu prudență. În prezența oricăror boli cronice, precum și la bătrânețe, trebuie să vă vizitați în mod regulat medicul și să vă monitorizați cu atenție propria stare.

Efecte secundare

Atunci când utilizați aceste medicamente, pot apărea următoarele reacții adverse:

Reactii alergice.
Stări depresive, tulburări de somn.
Scăderea tensiunii arteriale.
Anomalii ale ritmului cardiac.
Durere în abdomen.
Greață, vărsături.
Apariția crampelor musculare.
Necroza osoasă.
Febra, frisoane (în principal cu injecție).

Interacțiunea cu drogurile și alcoolul

Alcoolul și drogurile vor avea cel mai adesea un efect negativ asupra organismului.

Interacțiunea cu alte medicamente și alcool este individuală pentru fiecare medicament. Următoarele sunt comune:

Incompatibil cu alte preparate injectabile care conțin calciu.
AINS, atunci când sunt utilizate simultan, agravează iritarea mucoasei stomacului.
Ranitidina crește absorbția bifosfonaților.
Alcoolul crește efectul toxic asupra organismului.

Înainte de a începe terapia, este necesar să informați medicul curant cu privire la administrarea de medicamente suplimentare..

Supradozaj

Atunci când se utilizează doze mari, pot apărea următoarele simptome:

Greață, vărsături.
Tulburări ale tractului gastro-intestinal, manifestate prin diaree.
Durere în stomac.
Dureri de cap și amețeli.

Dacă apar simptome ale unui supradozaj, trebuie să luați cărbune activ și să încetați utilizarea medicamentului.

Instrucțiuni de utilizare în osteoporoză

Este strict interzis să luați singuri medicamente din grupul bifosfonat. Numai un specialist poate selecta un curs de terapie și poate controla cursul acestuia. Aceste medicamente sunt slab absorbite în tractul digestiv, motiv pentru care se recomandă consumul lor înainte de mese. Trebuie avut în vedere faptul că bifosfonații au un efect negativ asupra tractului gastro-intestinal..

Pentru o eficiență optimă, medicamentele sunt luate împreună cu calciu și vitamina D. Doza pentru fiecare medicament este selectată de un specialist. Se ia în considerare stadiul osteoporozei, vârsta pacientului și starea sa generală. Dozajul depinde, de asemenea, de tipul de medicament, deoarece conținutul ingredientelor active din acestea poate varia. Prin urmare, este imposibil să se spună fără echivoc cât de mult medicament trebuie luat..

Suplimentele cu calciu trebuie administrate la 3 ore după utilizarea bifosfonaților. Cursul tratamentului nu trebuie să fie excesiv de lung, deoarece acest lucru crește semnificativ probabilitatea de efecte negative.

Preț și analogi

Costul bifosfonaților poate varia de la 700 la 9000 de ruble. O diferență atât de mare se datorează compoziției și tipului de medicament. Bifosfonații fără azot sunt mai ieftini decât cei care conțin azot. Cel mai popular medicament fără azot este Klobir, costul său mediu fiind de 3000 de ruble. Următoarele medicamente sunt similare:

Xidifon.
Dithranol.
Adapalen.

Costul lor este ușor mai mic, în timp ce principiul de funcționare este identic. Dintre preparatele care conțin azot, Bondronat are o cerere specială, costul său fiind de 7.000 de ruble. Analogii săi sunt:

Bonviva.
Zoledronat.
Zometa.

Numai un specialist poate selecta un instrument similar. Contraindicațiile și efectele secundare pot diferi, astfel încât auto-medicația nu este strict recomandată.

Cei mai buni bifosfonați pentru osteoporoză

Mulți oameni se întreabă care medicamente sunt cele mai bune pentru tratarea osteoporozei. Cele mai populare vor fi descrise mai jos..

Alendronat

Comprimatele nu trebuie mestecate sau aspirate.

Ingredientul activ este acidul alendronic. Disponibil numai sub formă de pilule.

Administrarea acestui medicament vizează refacerea și formarea țesutului osos sănătos, în timp ce structura sa histologică rămâne naturală. Promovează reglarea metabolismului calciu-fosfor. Acest lucru crește mineralizarea și densitatea oaselor..

Este utilizat nu numai pentru osteoporoză, ci și pentru boala Paget și pe fondul utilizării pe termen lung a glucocorticosteroizilor. Are următoarele contraindicații:

Hipersensibilitate la componente.
Sarcina și perioada de alăptare.
Insuficiență renală cronică.
Dacă este imposibil să se mențină în mod independent o poziție verticală și așezată a corpului.

În majoritatea cazurilor, medicamentul este ușor de tolerat, dar printre efectele secundare sunt posibile perturbări ale funcționării tractului gastro-intestinal, reacții alergice și dureri de cap.

Dozajul este selectat individual, doza medie a medicamentului este de 40 mg pe zi. Costul mediu este de 500 de ruble.

Risedronat

Medicamentul este disponibil sub formă de tablete. Recomandat femeilor cu osteoporoză cauzată de modificări hormonale în organism. Bărbații iau pentru a reduce probabilitatea fracturilor osoase.

Este utilizat în mod eficient în prevenirea osteoporozei. În acest caz, doza trebuie să fie minimă..

Zoledronat

Promovează efectele asupra procesului metabolic în țesutul osos. Este utilizat pe scară largă nu numai în tratamentul osteoporozei, ci și în tratamentul bolilor oncologice..

Mecanismul de acțiune nu este încă pe deplin înțeles, dar rezultatele cercetărilor au confirmat că acidul zoledronic îmbunătățește rezistența osoasă și crește mineralizarea osoasă. Când se tratează metastazele, este posibil să se obțină un efect terapeutic pozitiv într-o perioadă de timp relativ scurtă. Contraindicațiile sunt următoarele:

Hipersensibilitate și intoleranță individuală la componentele care alcătuiesc.
Disfuncție renală gravă.
Insuficiență hepatică.
Sarcina și perioada de alăptare.

Lista efectelor secundare este standard pentru acest grup de medicamente. Dacă apar simptome negative, medicamentul trebuie anulat.

Medicamentul poate fi administrat intramuscular, intravenos și prin picurare. Atunci când este administrat intravenos, crește riscul de efecte secundare, cum ar fi frisoane și febră.

Denosumab (Prolia)

Datorită farmacocineticii sale unice, denosumab are anumite avantaje față de alte medicamente utilizate în tratamentul osteoporozei

Medicamentul este produs sub forma unei soluții pentru administrare subcutanată. Acțiunea vizează oprirea proceselor distructive în țesutul osos. Medicamentul este foarte absorbit.

Administrarea medicamentului vizează refacerea structurii oaselor, creșterea rezistenței și mineralizării acestora. Recomandat femeilor în timpul menopauzei ca prevenire a osteoporozei. În scop preventiv, cursul este scurt, în timp ce doza rămâne minimă..

Medicamentul nu are practic contraindicații. Este interzis numai cu un conținut crescut de calciu în sânge și cu intoleranță individuală la componente. Este permis cu precauție la femeile gravide și care alăptează, în copilărie, precum și în cazul încălcărilor funcționării ficatului și a rinichilor.

Efectele secundare sunt extrem de rare. În majoritatea cazurilor, acestea se manifestă prin reacții alergice și tulburări minore ale tractului gastro-intestinal. După întreruperea tratamentului, toate efectele secundare dispar de la sine și nu necesită tratament suplimentar.

Teriparatid (Forsteo)

Conține aminoacizi ai hormonului paratiroidian. Destinat normalizării proceselor metabolice la nivelul oaselor și cartilajului. De asemenea, ajută la reglarea nivelului de calciu și fosfor în os. Accelerează excreția fosfatului de către rinichi.

Când se utilizează acest medicament, mineralizarea osoasă crește, ca urmare a puterii lor se îmbunătățește. Prin urmare, medicamentul este utilizat pe scară largă ca măsură preventivă pentru fracturile în osteoporoză..

Dacă osteoporoza este absentă, atunci acest medicament nu este utilizat pentru a preveni apariția acesteia, deoarece acest lucru poate crește probabilitatea de a dezvolta sarcom osos..

Nu se recomandă administrarea în asociere cu preparatele de vitamina D. Doza și durata administrării sunt individuale în fiecare caz. Schema de tratament este selectată de un specialist după efectuarea tuturor măsurilor de diagnostic necesare. Atunci când apar efecte secundare și nu există niciun efect terapeutic, medicamentul este complet anulat.

Preparate care conțin bifosfonați

Medicamentele pe bază de bifosfonați sunt medicamente multifuncționale, eficiente, a căror importanță este foarte dificil de supraestimat astăzi. Ele sunt primele mijloace în tratamentul bolilor asociate cu distrugerea și fragilitatea oaselor, normalizează metabolismul calciului, elimină sărurile din corp și previn depunerea lor patologică în țesuturi, sunt utilizate în terapia complexă a bolilor oncologice, ameliorează durerea și inflamația.

În lista bolilor pentru care se arată utilizarea complexelor de bifosfonați - osteoporoză, mielom multiplu, osteocondroză, artrită, hipocalcemie, hiperparatiroidism primar, osteogeneză imperfectă etc..

Acțiunea medicamentelor cu bifosfonați și tipurile acestora

Principiul de acțiune al medicamentelor cu bifosfonați se bazează pe capacitatea lor de a suprima activitatea celulelor care distrug țesutul osos. În structura lor, bifosfonații conțin doi fosfonați. Molecula de substanță activă este un analog direct creat selectiv al componentei intercelulare naturale a țesutului osos. Participând la metabolismul țesutului osos, molecula de bifosfonat se combină cu ionii de calciu și este încorporată în structurile osoase. Prin acumularea în ele, substanțele formează forța țesutului osos, previn fragilitatea osoasă și reduc riscul fracturilor osoase.

Astăzi în medicină există mai multe grupuri de bifosfonați, fiecare dintre aceștia fiind dovedit a fi eficient în tratamentul multor boli. Aceasta:

bifosfonați simpli (prima generație);
aminobisfosfonați (a doua generație);
creme complexe bifosfonate.

Publicații media despre bifosfonați

Bifosfonați de primă generație

Diferența dintre bifosfonații din prima generație din alte grupuri este că nu conțin azot (bifosfonați fără azot). Spectrul de acțiune al acestor substanțe este oarecum mai restrâns decât cel al azotului. Cu toate acestea, eficacitatea tratamentului și prevenirea diferitelor boli asociate cu resorbția osoasă cu aceste medicamente este foarte mare..

Prima generație de bifosfonați include următoarele medicamente:

Tiludronat (acid Tiludronic, Skelid). Indicat în tratamentul bolii Paget, contraindicat în osteoporoză în copilărie;
Etidronat (acid etidronic, Didronel, Pleostat, Xidifon). Este cel mai eficient pentru hipercalcemie, unele tipuri de cancer, boala Paget. Utilizat cu succes în tratamentul osteoporozei;
Clodronat (acid clodronic, Bonefos, Sindronat, Clobir). Se utilizează pentru tratarea osteoporozei, hipocalcemiei, ca măsură profilactică pentru prevenirea formării metastazelor osoase în anumite tipuri de cancer.

A doua generație de bifosfonați

Aminobisfosfonații diferă de grupul anterior prin faptul că conțin azot (bifosfonați de azot). Acestea se caracterizează printr-un spectru mai larg de acțiune și o eficiență ridicată. Categoria este reprezentată de următoarele medicamente:

Ibandronat (Bonviva, Bondronat). Eficient în prevenirea și tratamentul osteoporozei, hipocalcemiei cu metastaze ale tumorilor maligne la nivelul oaselor;
Alendronat (Strongos, Fosamax, Tevanat, Froza). Indicat pentru utilizare în toate tipurile de osteoporoză, hipocalcemie, boala Paget;
Risedronat (acid Risedronic, Actonel, Rizendros, Rizarteva). Este utilizat cu succes în tratamentul bolii Paget și a tuturor tipurilor de osteoporoză;
Zoledronat (Aklasta, Zometa). Diferă într-un efect selectiv asupra țesutului osos. Este indicat pentru hipocalcemia care însoțește dezvoltarea unui număr de tumori maligne și pentru a reduce riscul de fracturi.

Conferință Refarm despre utilizarea bifosfonaților

Creme bazate pe complexe de bifosfonat

Dintre preparatele pe bază de complexe de bifosfonat, ar trebui subliniate cremele și elixirurile dentare cu un ingredient activ (bifosfonat). Spre deosebire de comprimate, soluții orale sau injectabile, sub forma cărora sunt produse medicamentele de mai sus, cremele nu au efecte secundare. Acestea pot fi utilizate pentru o lungă perioadă de timp, ceea ce este important în tratamentul osteoporozei, osteocondrozei și a altor boli ale sistemului musculo-scheletic. Un avantaj semnificativ al drogurilor este costul democratic al acestora. Printre reprezentanții grupului se numără:

cremă "Axinia". Este indicat pentru normalizarea metabolismului calciului, eliminarea sărurilor și prevenirea depunerii lor patologice în țesuturi, pentru îndepărtarea durerii și inflamației;
„KSIkrem”. Eficient în tratamentul complex al osteocondrozei, osteoporozei, artritei, previne cristalizarea și depunerea sărurilor de calciu, ameliorează durerea, inflamația și spasmul muscular, reglează metabolismul calciului;
cremă "Sa-vitaktiv". Este indicat în tratamentul complex al osteoporozei și osteocondrozei. Reglează metabolismul calciului la nivel celular, crește densitatea minerală osoasă, previne formarea sărurilor de calciu insolubile, ameliorează durerea și inflamația;
elixir dentar „Xident”. Creează un strat protector și previne cariile dentare. Întărește smalțul dinților, ameliorează inflamația, elimină tartrul, previne formarea plăcii.

Profesor al Universității Naționale de Medicină numit după A.A. Bogomolets L. Degtyareva.

Forosa în Chelyabinsk

De ce să rezervați Forosa prin Uteka?

Forosa

Compoziţie

Comprimate filmate	1 filă.
substanta activa:
trihidrat de alendronat de sodiu	91,35 mg
(echivalent cu 70 mg de acid alendronic)
excipienți: MCC - 261,25 mg; dioxid de siliciu coloidal anhidru - 3,5 mg; croscarmeloză sodică - 1,28 mg; stearat de magneziu - 2,62 mg
învelișul filmului: Luster Clear LC103 (MCC - 44%; caragenan - 18%, macrogol 8000 - 38%) - 7 mg

Descriere

Comprimate filmate, rotunde, biconvexe, de culoare albă, gravate pe o față "ALN 70".

Farmacodinamica

Un inhibitor specific hormonal al resorbției osoase osteoclastice care suprimă activitatea osteoclastelor. Stimulează osteogeneza, restabilește un echilibru pozitiv între resorbția și restaurarea osoasă, crește densitatea minerală osoasă (reglează metabolismul fosfor-calciu), promovează formarea țesutului osos cu o structură histologică normală.

Farmacocinetica

Absorbţie. Biodisponibilitatea alendronatului la o doză de 70 mg administrată pe cale orală pe stomacul gol cu 2 ore înainte de micul dejun standard a fost de 0,64% la femei și 0,59% la bărbați. Atunci când este luat cu 1 oră sau jumătate de oră înainte de micul dejun, biodisponibilitatea alendronatului a scăzut la 0,46 și respectiv 0,39%. Studiile clinice au confirmat eficacitatea alendronatului atunci când este administrat cu cel puțin 30 de minute înainte de prima masă sau băutură.

Biodisponibilitatea alendronatului este neglijabilă atunci când este luată cu alimente sau în decurs de 2 ore după masă. Atunci când este luat împreună cu cafea sau suc de portocale, biodisponibilitatea medicamentului este redusă cu aproximativ 60%.

Distribuție. Alendronatul, după administrarea intravenoasă în doză de 1 mg / kg, este distribuit temporar în țesuturile moi și apoi redistribuit rapid în țesutul osos sau excretat în urină. V medie_ss, fără a lua în considerare țesutul osos, este vorba despre 28 de litri la om. Concentrația medicamentului în plasma sanguină este nesemnificativă (mai mică de 5 ng / ml). Comunicarea cu proteinele plasmatice - aproximativ 78%.

Metabolism. Nu există dovezi că alendronatul este metabolizat în corpul uman..

Excreţie. După o singură injecție intravenoasă de alendronat marcat cu atomi de carbon [14 C], aproximativ 50% din substanță este excretată de rinichi în 72 de ore și o cantitate mică prin intestine. După o singură injecție intravenoasă de alendronat de sodiu, aproximativ 50% din medicament este excretat în urină în decurs de 72 de ore._1/2 depășește 10 ani, reflectând eliberarea acidului alendronic din țesutul osos.

Farmacocinetica în grupuri speciale de pacienți

Podea. Biodisponibilitatea acidului alendronic nu diferă semnificativ între bărbați și femei.

Varsta in varsta. Biodisponibilitatea și eliminarea acidului alendronic sunt similare la pacienții vârstnici și tineri.

Rasă. Diferențele farmacocinetice în funcție de rasă nu au fost studiate.

Afectarea funcției renale. La voluntarii sănătoși, acidul alendronic, care nu se acumulează în țesutul osos, este excretat rapid în urină. Nu există studii farmacocinetice controlate privind utilizarea acidului alendronic în insuficiența renală, dar la pacienții cu insuficiență renală severă, excreția acidului alendronic va fi redusă. Prin urmare, acumularea de acid alendronic în țesutul osos poate fi de așteptat să fie ceva mai mare la pacienții cu funcție renală afectată. La Cl creatinină de la 35 la 60 ml / min, nu este necesară ajustarea dozei. Utilizarea acidului alendronic la pacienții cu creatinină Cl mai mică de 35 ml / min nu este recomandată din cauza lipsei de experiență.

Disfuncție hepatică. La pacienții cu insuficiență hepatică, nu este necesară ajustarea dozei de acid alendronic, deoarece acesta nu este metabolizat sau excretat în bilă.

Forosa: Indicații de utilizare

tratamentul osteoporozei la femeile aflate în postmenopauză, incl. pentru a reduce riscul fracturilor de compresie a coloanei vertebrale și a șoldului;

tratamentul osteoporozei la bărbați pentru prevenirea fracturilor;

tratamentul osteoporozei cauzat de utilizarea prelungită a GCS.

Mod de administrare și dozare

Pentru a asigura absorbția corectă a medicamentului, comprimatele Forosa ® trebuie luate pe stomacul gol dimineața cu un pahar cu apă simplă (cel puțin 200 ml), cu cel puțin 30 de minute înainte de prima masă, băuturi sau alte medicamente. Alte băuturi (inclusiv apă minerală) pot reduce absorbția medicamentelor.

Pentru a reduce riscul iritației esofagiene, comprimatele Forosa ® trebuie luate:

1. Numai după ce te-ai trezit complet și ai ieșit din pat.

2. Înghițiți întregi (nu le mestecați, nu le dizolvați sau nu le dizolvați în gură din cauza formării posibile de ulcere în gură și gât.

3. Nu luați o poziție orizontală înainte de prima masă, care trebuie făcută nu mai devreme de 30 de minute după administrarea comprimatelor.

4. Nu luați medicamentul înainte de culcare sau înainte de a vă ridica din pat dimineața.

Doza recomandată este de 70 mg (1 tab.) 1 dată pe săptămână.

Pentru pacienții vârstnici și pacienții cu insuficiență hepatică, insuficiență renală moderată (creatinină Cl> 35 ml / min), nu este necesară ajustarea dozei.

La pacienții cu insuficiență renală severă (creatinină Cl mai mică de 35 ml / min), nu se recomandă utilizarea medicamentului, deoarece nu există experiență la această populație..

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Nu există date privind utilizarea acidului alendronic la femeile gravide. Studiile la animale au relevat o încălcare a formării țesutului osos fetal atunci când se utilizează doze mari de acid alendronic, disfuncție a travaliului asociată cu hipokaliemie. Nu utilizați medicamentul în timpul sarcinii.

Nu se știe dacă acidul alendronic pătrunde în laptele matern uman, prin urmare, dacă este necesară utilizarea acidului alendronic în timpul alăptării, ar trebui să se decidă problema întreruperii alăptării.

Forosa: contraindicații

hipersensibilitate la alendronat sau alte componente ale medicamentului;

stricturi sau acalazie a esofagului și alte afecțiuni care conduc la o încetinire a mișcării alimentelor prin esofag;

incapacitatea pacientului de a sta în picioare sau de a sta 30 de minute;

insuficiență renală severă (creatinină Cl

Potrivit OMS, efectele adverse sunt clasificate în funcție de frecvența lor de dezvoltare după cum urmează: adesea (≥1 / 100,

Simptome: dureri abdominale, tulburări dispeptice, disfagie, arsuri la stomac, esofagită, gastrită; se pot dezvolta hipocalcemie și hipofosfatemie.

Tratament: simptomatic. A fost demonstrată utilizarea laptelui și a antiacidelor pentru legarea alendronatului. Datorită riscului de deteriorare a esofagului, vărsăturile nu trebuie induse, pacientul ar trebui să fie în poziție verticală.

Interacţiune

Utilizarea simultană a preparatelor de calciu (inclusiv aditivi alimentari) și a antiacidelor afectează absorbția alendronatului. În acest sens, se recomandă să luați alte medicamente nu mai devreme de 30 de minute după administrarea medicamentului Forosa ®.

AINS (inclusiv acidul acetilsalicilic) pot crește efectele secundare gastrointestinale ale acidului alendronic.

În ciuda faptului că nu au fost efectuate studii speciale despre interacțiunile medicamentoase, utilizarea alendronatului în studiile clinice cu un număr mare de medicamente utilizate pe scară largă nu a fost însoțită de dezvoltarea unor interacțiuni semnificative clinic..

Instrucțiuni Speciale

Bea comprimatele Forosa ® numai cu apă simplă, deoarece alte băuturi (inclusiv apă minerală, ceai, cafea, sucuri de fructe) afectează absorbția medicamentului. Luând alendronat înainte de culcare sau culcat crește riscul de esofagită.

Dacă apar simptome de iritație esofagiană, cum ar fi disfagie, dureri toracice sau arsuri la stomac existente / agravate, pacienții trebuie să consulte un medic pentru a evalua posibilitatea continuării terapiei. Riscul de reacții adverse severe la nivelul esofagului este mai mare la pacienții care iau acid alendronic cu încălcarea acestor instrucțiuni și / sau continuă să-l ia după apariția simptomelor care indică iritarea esofagului. Este important să explicați în detaliu pacientului regulile de administrare a medicamentului și să vă asigurați că acesta le înțelege. Pacienții trebuie să fie conștienți de riscul crescut de apariție a evenimentelor adverse din esofag, dacă se abată de la instrucțiuni.

Înainte de a începe terapia cu Forosa ®, este necesar să se corecteze hipocalcemia și alte tulburări metabolice (cum ar fi deficitul de vitamina D). Datorită creșterii densității minerale osoase în timpul tratamentului cu alendronat, este posibilă o ușoară scădere clinică asimptomatică a nivelului seric de calciu și fosfat, în special la pacienții cărora li se administrează corticosteroizi, la care absorbția calciului poate fi redusă. Prin urmare, asigurarea aportului unei cantități suficiente de calciu și vitamina D în organism este deosebit de importantă la pacienții care primesc GCS.

Pacienții trebuie avertizați că, în cazul în care renunță accidental la administrarea medicamentului într-o doză de 1 dată pe săptămână, trebuie să ia o masă. dimineața zilei următoare (este inacceptabil să luați 2 comprimate într-o zi). În viitor, ar trebui să continuați să luați 1 masă. în ziua săptămânii care a fost selectată la începutul terapiei.

Există, de asemenea, dovezi ale osteonecrozei maxilarului la pacienții cu osteoporoză care primesc bifosfonați orali. Înainte de a prescrie terapia cu bifosfonați, pacienții cu factori de risc concomitenți (de exemplu, cancer, chimioterapie, radioterapie, corticosteroizi, igienă orală deficitară, anemie, coagulopatie, infecție, boală a gingiilor) ar trebui să fie supuși unui examen dentar cu tratament dentar preventiv adecvat. În timpul tratamentului, acești pacienți trebuie, dacă este posibil, să evite intervențiile dentare invazive. Pentru pacienții care dezvoltă osteonecroză a maxilarului în timpul tratamentului cu bifosfonați, chirurgia dentară poate agrava starea.

Nu există dovezi ale unei posibile reduceri a riscului de osteonecroză a maxilarului după întreruperea bifosfonaților la pacienții care necesită intervenție dentară..

Fracturile cu energie scăzută (cunoscute și sub numele de fracturi de oboseală) ale arborelui femural proximal pot apărea la pacienții care iau acid alendronic pentru o lungă perioadă de timp. Fracturile pot apărea după un traumatism minim sau deloc, unii pacienți pot prezenta dureri de șold, adesea cu semne exterioare de fracturi de stres săptămâni / luni înainte de apariția unei fracturi complete de șold.

Fracturile cu energie redusă ale arborelui femural proximal au fost adesea bilaterale, astfel încât pacienților cu o fractură de arborele femural de lungă durată care iau bifosfonați ar trebui să li se examineze femurul opus. Întreruperea bifosfonaților la pacienții cu fracturi de stres este recomandabilă după evaluarea stării acestora pe baza unei evaluări individuale a raportului risc / beneficiu.

Deciziile de tratament trebuie luate de la caz la caz, după o evaluare atentă a raportului risc / beneficiu, în special la pacienții cu esofag Barrett..

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și de a se angaja în alte activități care necesită o concentrare sporită a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii. Acidul alendronic nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și de a se angaja în alte activități care necesită concentrare crescută și viteză psihomotorie.

Precauții speciale pentru eliminarea produsului neutilizat. Nu sunt necesare măsuri speciale de precauție la eliminarea produsului neutilizat.

Preparate de bifosfonat - prețuri și recenzii

Prețurile pentru bifosfonați variază considerabil. Costul depinde de producătorul medicamentului, de numele și compoziția formulei medicamentului, de frecvența necesară administrării dozei. BF sunt utilizate la femei și bărbați de toate grupele de vârstă. Produsele farmaceutice elimină efectele secundare inerente medicamentelor terapeutice hormonale. Medicamentele nu sunt un provocator al dezvoltării bolilor cardiace, nu activează creșterea neoplasmelor maligne.

Prețul pentru bifosfonați variază foarte mult. Produsele originale sunt mai scumpe decât produsele generice aprobate oficial, deși efectul lor pozitiv asupra organismului a fost dovedit, iar în cazul formulelor de copiere apar reacții adverse. Prețul bifosfonaților de la Zometa în Rusia variază de la 10 la 14 mii de ruble pe sticlă de 4 mg. Pentru comparație, un analog al Aclast costă în medie 18.000 de ruble, iar un blazter în aceeași doză abia depășește 3.000.

În ciuda faptului că prețul bifosfonaților este diferit, este dificil să se identifice cel mai preferat agent pentru tratament. Cu toate acestea, există o tendință generală - mulți pacienți, atunci când tratează în Rusia, aleg medicamente cu o frecvență mai mică de administrare. Prețul are, de asemenea, o influență decisivă asupra alegerii medicamentului bifosfonat. Atunci când urmează un curs de terapie în Israel, pacienții preferă medicamentele care se administrează o dată pentru o perioadă lungă de timp. În timp ce majoritatea persoanelor supuse tratamentului preferă aceste medicamente cu un cost mai mic și o frecvență mai mare de administrare.

Prețul pentru bifosfonați pentru tratamentul osteoporozei este similar cu cel al medicamentelor pentru tratamentul tumorilor canceroase. Medicul determină cursul terapiei individuale, în funcție de care se calculează costul. Puteți afla cantitatea exactă de tratament în Israel contactând centrul de coordonare. Pe baza documentelor primite de la dvs., va fi efectuată selecția clinicii unde va avea loc corectarea. Studii suplimentare înainte de cursul pe care le veți lua la fața locului, costul acestora va fi, de asemenea, luat în considerare în suma totală a procedurilor. Este un fapt bine cunoscut faptul că prețul pentru bifosfonați în Israel, precum și pentru un curs complet de tratament, este mult mai mic decât în alte țări europene, inclusiv Germania, Austria. Cu toate acestea, eficiența ședințelor nu este inferioară și, în unele cazuri, chiar depășește rezultatele reabilitării în clinicile europene..

Analizele efectuate de pacienți oferă o înțelegere completă a procedurii și a conceptului asupra modului în care bifosfonații afectează corpul. Este suficient să le studiați pe resurse specializate de pe Internet pentru a vă forma propria opinie:

„Pentru a preveni osteoporoza, am fost săpat de două ori cu zometa. Mi-a plăcut rezultatul. Ezit să cumpăr medicamentul în Rusia, deoarece există multe falsuri care provoacă complicații. Opțiunea ideală este să urmezi un curs special în Israel. Plăcerea, desigur, nu este ieftină, dar sunt sigur că banii au mers în direcția corectă "..

„Fts-ul de tip 2, a fost tratat cu bifosfonați. Mai exact, acidul zoledronic. În Rusia, medicamentul a fost anulat, citând niveluri scăzute de calciu și faptul că bf îl spală, subțierea oaselor. În schimb, au prescris vitamine din grupul D și nutriție specializată, îmbunătățite de grupul fortificat cu D. Starea de sănătate a suferit foarte mult din cauza anulării, au apărut dureri cumplite. Dar cel mai important lucru este că indicatorii de calciu nu au crescut, ba chiar au scăzut și mai jos. Am consultat despre tratament în Israel. Voi merge pentru examinare și tratament ulterior în viitorul apropiat. Am făcut cunoștință cu recenziile pacienților din clinicile de stat - sunt impresionante. Cred că îmi pot îmbunătăți sănătatea și bunăstarea ".

„Zometa mi-a fost prescris pentru a susține mielomul. Nu am simțit nicio reacție adversă, a existat o ușoară amețeală și greață pentru dulciuri. Principalul lucru nu este să vă abateți de la instrucțiunile medicamentului, să beți multă apă înainte de administrare, să luați medicamente care conțin calciu. Fii pregătit că vei fi testat constant. Acest lucru este normal, deoarece vă permite să aflați reacția organismului la administrarea medicamentului. După începerea cursului, starea s-a stabilizat ".

Maria. Noul Urengoy

„Am picurat bifosfonați în Israel la fiecare 3 săptămâni pentru tratamentul osteoporozei. Durerile osoase au fost reduse semnificativ după a doua utilizare a medicamentelor. Am verificat în mod constant rinichii pentru a vedea dacă există o reacție negativă la organ - nu au existat recăderi. Singurul lucru pe care l-am observat a fost că dinții mei au început să se sfărâme. Dar acest lucru este mai puțin semnificativ. Decât durerile sălbatice care te țin treaz noaptea. Sunt recunoscător medicului curant și întregului personal al centrului medical privat ".

Soluție Bonviva pentru introducerea d / vv 3 mg / 3 ml seringă-tub N 1

Wetter Pharma-Fertigung GmbHGermania

Soluție pentru administrare intravenoasă, transparentă, incoloră.

1 ml	1 tub de seringă
ibandronat de sodiu monohidrat	1,125 mg	3,375 mg,
care corespunde conținutului de acid ibandronic	1 mg	3 mg

Excipienți: clorură de sodiu - 8,6 mg, acid acetic glacial - 0,51 mg, acetat de sodiu trihidrat - 0,204 mg, apă d / i - până la 1 ml.

3 ml - tuburi de seringă (1) completate cu un ac d / și sterile într-un recipient din plastic - pachete de carton.

Grupa clinică și farmacologică pentru osteoporoză Grupa farmacoterapeutică Inhibitor de resorbție osoasă. Indicații de bifosfonat

- tratamentul osteoporozei postmenopauzale la femeile cu risc crescut de fracturi. Medicamentul reduce riscul fracturilor vertebrale. Impactul asupra riscului de fracturi ale gâtului femural nu a fost stabilit.

Soluția este destinată numai administrării intravenoase. Medicamentul trebuie administrat numai de un specialist. Evitați injecția intra-arterială a medicamentului sau intrarea acestuia în țesuturile înconjurătoare.

Înainte de introducere, este necesar să inspectați soluția pentru absența impurităților sau a modificărilor de culoare.

Utilizați ace completate cu tuburi de seringă. Tubul seringii este pentru administrare unică.

Regimul de dozare standard

Medicamentul se administrează în doză de 3 mg bolus IV (în decurs de 15-30 de secunde) de 1 dată în 3 luni. În plus, ar trebui recomandate suplimente de calciu și vitamina D.

Dacă se omite o injecție planificată, este necesară injectarea cât mai curând posibil. Apoi continuați administrarea medicamentului la fiecare 3 luni după ultima injecție..

Nu puteți prescrie medicamentul mai des de o dată în 3 luni.

În timpul tratamentului, funcția renală, concentrațiile serice de calciu, fosfor și magneziu trebuie monitorizate.

Dacă funcția hepatică este afectată, nu este necesară ajustarea dozei.

În cazul insuficienței renale ușoare și moderate (CC ≥ 30 ml / min), nu este necesară ajustarea dozei. Cu un CC de 30 ml / min, decizia de a prescrie Bonviva trebuie luată pe baza unei evaluări individuale a raportului risc-beneficiu al terapiei pentru un anumit pacient..

Pacienții vârstnici nu au nevoie de ajustarea dozei.

Bonviva ®, la fel ca alți bifosfonați, atunci când este administrat intravenos, poate provoca o scădere pe termen scurt a nivelului seric de calciu.

Reacțiile adverse au fost predominant ușoare până la moderate și, în majoritatea cazurilor, nu au condus la întreruperea tratamentului. Cea mai frecventă reacție adversă a fost sindromul gripal. Simptomele tranzitorii asemănătoare gripei au fost observate de obicei după prima doză de Bonviva®, utilizată la o doză de 3 mg o dată la 3 luni, au fost caracterizate printr-un grad ușor sau moderat de intensitate, durată scurtă și rezolvate de la sine, fără corectarea terapiei. Sindromul gripal poate include reacții sau simptome de fază acută, cum ar fi mialgie, artralgie, febră, frisoane, oboseală, greață, pierderea poftei de mâncare sau dureri osoase.

Pentru a evalua frecvența reacțiilor adverse, au fost utilizate următoarele categorii de frecvență: adesea (≥ 1/100, 1/10); rareori (≥ 1/1000, 1/100); rar (≥ 1/10 000, 1/1000); foarte rare (1/10 000), inclusiv cazuri izolate.

Reacții adverse identificate la utilizarea Bonviva ® în studiile clinice și în perioada de după punerea pe piață

Din sistemul digestiv: adesea - dispepsie (greață, dureri abdominale), flatulență, diaree, constipație, gastrită, gastroenterită.

Din sistemul musculo-scheletic: adesea - artralgie, mialgie, durere la nivelul membrelor, osteoartrita, dureri de spate, dureri musculo-scheletice; rareori - dureri osoase; rareori - fracturi subtrocanteriene și diafizare atipice ale femurului (caracteristică clasei bifosfonaților); foarte rar - osteonecroza maxilarului **.

Din sistemul nervos și psihic: adesea - dureri de cap, amețeli, insomnie, depresie.

Din partea pielii și a anexelor sale: adesea - erupții cutanate; rareori - angioedem, urticarie, edem facial.

Din partea organului vizual: rar - boli inflamatorii ale ochilor **.

Din partea întregului corp: adesea - sindrom asemănător gripei, slăbiciune, nazofaringită, cistită, infecții ale tractului urinar, bronșită, infecții ale tractului respirator superior, hipertensiune arterială, hipercolesterolemie; rareori - reacții la locul injectării, flebită, tromboflebită, astenie; rareori - reacții de hipersensibilitate.

** Dezvăluit în timpul utilizării după punerea pe piață (a se vedea mai jos).

Majoritatea cazurilor de osteonecroză a maxilarului, care s-au dezvoltat odată cu utilizarea bifosfonaților, au fost raportate la pacienții cu cancer, câteva cazuri la pacienții cu osteoporoză. Osteonecroza maxilarului a fost în principal asociată cu extracția dinților și / sau infecția locală (în special, osteomielita). Alți factori de risc pentru dezvoltarea osteonecrozei maxilarului includ un diagnostic stabilit de cancer, chimioterapie, radioterapie, utilizarea corticosteroizilor și igiena orală deficitară..

Încălcări ale organului vederii

Cu terapia cu bifosfonați, inclusiv acid ibandronic, au fost raportate boli inflamatorii ale ochilor, cum ar fi episclerită, sclerită și uveită. În unele cazuri, în ciuda tratamentului continuu, recuperarea a avut loc numai după abolirea bifosfonaților.

Contraindicații pentru utilizare

- hipocalcemie (înainte de începerea utilizării Bonviva, ca și cu numirea tuturor bifosfonaților utilizați pentru tratarea osteoporozei, hipocalcemia ar trebui eliminată);

- disfuncție renală severă (creatinină serică> 200 μmol / l (2,3 mg / dl) sau CC 30 ml / min);

- vârsta copiilor (siguranța și eficacitatea la persoanele cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite);

- hipersensibilitate la acidul ibandronic și la alte componente ale medicamentului.

Osteoporoza poate fi confirmată prin detectarea BMD scăzută (indicele T -2 SD [deviație standard]), a fracturii (inclusiv în istorie) sau a densității minerale osoase scăzute (indicele T -2,5 SD) în absența unei fracturi confirmate.

Înainte de a utiliza Bonviva ®, ar trebui corectate hipocalcemia și alte tulburări ale metabolismului osos și ale echilibrului electrolitic. Pacienții trebuie să consume cantități adecvate de calciu și vitamina D. Dacă pacientul nu primește suficient calciu și vitamina D din alimente, atunci ar trebui să le ia suplimentar sub formă de suplimente alimentare.

Creatinina serică trebuie determinată înainte de fiecare injecție.

Pacienții cu boli concomitente care primesc terapie nefrotoxică care pot avea deteriorarea funcției renale trebuie monitorizați îndeaproape.

Odată cu utilizarea bifosfonaților la pacienții cu cancer, s-a observat osteonecroza maxilarului, asociată cel mai adesea cu extracția dinților și / sau infecția locală (în special, osteomielita). Osteonecroza maxilarului s-a dezvoltat în principal pe fondul utilizării intravenoase a bifosfonaților, care a fost adesea însoțită de chimioterapie și GCS.

Osteonecroza maxilarului a fost, de asemenea, raportată cu bifosfonați orali pentru tratamentul osteoporozei.

În prezența unor factori de risc concomitenți precum cancerul, radiațiile sau chimioterapia, aportul de GCS, precum și igiena orală insuficientă, se recomandă efectuarea unui examen dentar și un tratament preventiv adecvat înainte de prescrierea bifosfonaților.

În timpul tratamentului cu bifosfonați, trebuie evitate procedurile dentare invazive.

Intervenția chirurgicală dentară pe fondul terapiei cu bifosfonați poate crește manifestările osteonecrozei maxilarului. Nu se știe dacă retragerea bifosfonatului reduce riscul de osteonecroză. Decizia de a efectua tratamentul trebuie luată individual pentru fiecare pacient după evaluarea raportului risc / beneficiu.

Când luați bifosfonați, incl. și Bonviva ®, este posibil un sindrom de durere severă: durere la nivelul articulațiilor, oaselor și mușchilor. Durerea a apărut atât în decurs de o zi, cât și la câteva luni de la începerea administrării medicamentului, la majoritatea pacienților s-a remis după întreruperea terapiei, la unii dintre ei simptomele au fost reluate după administrarea repetată a aceluiași medicament.

Au fost observate fracturi de șold subtrochanterice și diafizare atipice la bifosfonați, în primul rând la pacienții care au primit tratament pe termen lung pentru osteoporoză. O relație de cauzalitate nu a fost stabilită. Au fost raportate fracturi de acest tip și la pacienții osteoporotici care nu au primit terapie cu bifosfonați. Fracturile oblice transversale și scurte pot fi localizate pe toată lungimea femurului, de la trohanterul mai mic la eminența supracondiliană. Fracturile atipice apar spontan sau ca urmare a leziunilor minore. În săptămânile sau lunile dinaintea apariției unei fracturi complete de șold, pacienții prezintă dureri în zona șoldului sau a inghinei, care este adesea însoțită de dovezi radiografice ale unei fracturi de stres. Datorită faptului că fracturile atipice sunt adesea bilaterale, este necesară monitorizarea stării celuilalt șold la pacienții cu fractură femurală diafizară. S-a observat o vindecare slabă a fracturilor atipice. Întreruperea terapiei cu bifosfonați trebuie luată în considerare dacă se suspectează o fractură atipică și înainte de rezultatele examinării, pe baza unei evaluări a raportului beneficiu / risc în fiecare caz..

Pacienții trebuie informați cu privire la necesitatea raportării oricărei dureri în zona șoldului sau inghinale în timpul terapiei cu bifosfonați. Dacă aceste simptome sunt prezente, ar trebui efectuată o examinare pentru a identifica o fractură de șold incompletă..

Utilizare în pediatrie

Siguranța și eficacitatea la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi mecanisme

Nu s-au efectuat studii privind efectul utilizării Bonviva ® asupra capacității de a conduce vehicule și alte mecanisme. Medicamentul provoacă efecte nedorite care pot afecta capacitatea de a conduce vehicule și mecanisme.

Instrucțiuni pentru eliminarea medicamentului

Atunci când se utilizează și se elimină seringile și alte dispozitive medicale care conțin ace, trebuie respectate cu strictețe următoarele reguli:

- seringile și acele nu pot fi refolosite;

- toate acele și seringile folosite trebuie plasate în recipiente (recipiente de unică folosință rezistente la perforare);

- este necesar să depozitați recipientul la îndemâna copiilor;

- Ar trebui evitată eliminarea recipientelor cu ac cu deșeurile menajere;

- Aruncați recipientele umplute cu seringi / ace în conformitate cu cerințele locale sau conform instrucțiunilor unui medic.

Pacienților trebuie să li se pună la dispoziție recipiente rezistente la puncții pentru eliminarea seringilor și a acelor la domiciliu.

Distrugerea medicamentului neutilizat sau după data de expirare

Eliberarea medicamentelor în mediu ar trebui redusă la minimum. Nu este permisă eliminarea Bonviva ® cu apă uzată sau deșeuri menajere. Dacă este posibil, utilizați sisteme speciale pentru eliminarea medicamentelor.

Simptome: hipocalcemie posibilă, hipofosfatemie, hipomagnezemie.

Tratament: nu există informații specifice disponibile. O scădere semnificativă clinic a calciului, fosfatului și magneziului seric poate fi corectată prin administrarea intravenoasă de gluconat de calciu, fosfat de potasiu sau sodiu și, respectiv, sulfat de magneziu. Dializa este ineficientă dacă este administrată la 2 ore după administrarea medicamentului.

Acidul ibandronic nu afectează activitatea principalelor izoenzime ale sistemului citocromului P450. La concentrații terapeutice, acidul ibandronic se leagă slab de proteinele plasmatice din sânge și, prin urmare, este puțin probabil să înlocuiască alte medicamente de la locurile de legare a proteinelor. Acidul ibandronic este excretat numai de rinichi și nu suferă nicio biotransformare. Aparent, calea de eliminare a acidului ibandronic nu include niciun sistem de transport implicat în eliminarea altor medicamente.

Soluția Bonviva ® pentru administrare intravenoasă este incompatibilă cu soluțiile care conțin calciu și alte soluții pentru administrare intravenoasă.

Condiții de distribuire de la farmacii

Medicamentul este eliberat pe bază de rețetă.

Condiții și perioade de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor la o temperatură care nu depășește 30 ° C. Perioada de valabilitate - 2 ani.

Bifosfonați

Tumorile maligne duc adesea la leziuni osoase. De regulă, vorbim despre metastaze - screeningul celulelor tumorale de la locul localizării primare și răspândirea lor în tot corpul odată cu apariția de noi focare.

Bifosfonați pentru leziuni osoase
Clasificarea bifosfonaților
Utilizarea bifosfonaților pentru metastazele osoase
Utilizarea bifosfonaților pentru osteoporoză
Hipercalcemie și bifosfonați
Efectele secundare ale bifosfonaților

Cel mai adesea, cancerul de sân și de prostată metastazează până la os. De asemenea, metastazele osoase pot fi în cancerul de rinichi, glanda tiroidă și neoplasmele maligne ale plămânului. Cea mai mare distrugere se observă la mielom. Pentru a înțelege cum funcționează metastazele pe os, să vorbim mai întâi despre țesutul osos sănătos..

Țesutul osos este un tip de țesut conjunctiv. De-a lungul vieții, suferă modificări ciclice - formarea osoasă este înlocuită de resorbție (distrugerea țesutului osos). Acest proces se numește remodelare. Are loc în mai multe etape:

Resorbţie. Țesutul osos conține celule speciale numite osteoclaste. Rolul lor principal este de a elibera substanțe care distrug scheletul mineral al osului, ducându-l la eroziune. În mod normal, aceste celule se află într-o stare „inactivă”, dar în faza de resorbție sunt activate de molecule speciale produse de precursorii osteoblastelor și încep să-și facă treaba..
Inversiune. În această fază, celulele mononucleare îndepărtează toate țesuturile distruse, pregătind locul pentru reconstrucție..
Recuperare. Restabilirea matricei minerale osoase are loc datorită acțiunii altor celule - osteoblaste, care sintetizează substanțe organice care alcătuiesc matricea osoasă.
O stare de odihnă. În repaus, țesutul osos nu prezintă activitate celulară sau o prezintă minim. Principalele procese biochimice „așteaptă” o nouă rundă a ciclului de remodelare.

Principalul punct în formarea metastazelor osoase este încălcarea procesului de remodelare. Celulele canceroase secretă substanțe care stimulează atât osteoclastele, cât și osteoblastele. Astfel, are loc resorbția și, în același timp, apare o creștere anormală a țesutului osos..
Principalele manifestări ale metastazelor osoase sunt:

Durere.
Fracturi patologice care apar fără stres mecanic grav.
Compresia măduvei spinării, care poate fi cauzată de compresia rădăcinilor nervoase de către mase tumorale sau fragmente osoase formate ca urmare a unei fracturi patologice.
Hipercalcemia este o creștere a nivelului de calciu din sânge, în care se dezvoltă un complex de simptome patologice, de exemplu, intoxicație sau o încălcare a sistemului de coagulare a sângelui. În unele cazuri, hipercalcemia poate fi fatală.

Pentru tratamentul metastazelor osoase, se utilizează o abordare integrată, incluzând metode antitumorale de expunere, de exemplu, chimioterapie, terapie țintită, radiații, chirurgie paliativă. Ca parte a tratamentului patogenetic, se utilizează bifosfonați.

Bifosfonați pentru leziuni osoase

Bifosfonații sunt medicamente care afectează metabolismul osos. În structura chimică, acestea sunt similare cu fosfații anorganici naturali. Au o afinitate mare pentru ionii de calciu, datorită cărora pătrund adânc în țesutul osos.

Mecanismul acțiunii lor se bazează pe inhibarea dezvoltării și activității vitale a osteoclastelor, care se realizează în mai multe moduri simultan:

Efect direct asupra osteoclastelor, datorită căruia își pierd capacitatea de a resorbi țesutul osos sau chiar de a muri.
Acționează asupra celulelor progenitoare ale osteoclastelor, prevenind dezvoltarea și diferențierea acestora.
Acestea au un efect asupra osteoblastelor, din care cauză scade producția factorului stimulator al osteoclastelor.

În plus, există dovezi că bifosfonații reduc volumul tumorii. De ce se întâmplă acest lucru nu este complet clar. Se presupune că, din cauza scăderii resorbției, tumora nu primește o cantitate suficientă de factori de creștere și citokine, care sunt conținute în țesutul osos..

Clasificarea bifosfonaților

În practica medicală, se utilizează 8 compuși bifosfonați, care, în funcție de structura chimică, sunt împărțiți în trei grupe:

Bifosfonați fără azot. Acestea sunt medicamente de prima generație. Acestea includ clodronatul, tiludronatul și etidronatul.
Bifosfonați care conțin azot. Acestea sunt medicamente de a doua generație. Aceasta include pamidronat, risedronat și alendronat.
Și, în cele din urmă, droguri din ultima, a treia generație. Sunt bifosfonați care conțin amino. Acestea includ acidul zoledronic și ibandronatul.

Clodronat

Clodronatul aparține bifosfonaților din prima generație. Vine într-o formă pentru administrare orală, precum și pentru perfuzie intravenoasă. Dezavantajul administrării orale este absorbția slabă din stomac.

Pamidronat

Pamidronatul este un medicament bifosfonat de a doua generație. Se diferențiază de primul prin faptul că are un atom de azot în formulă. Datorită acestui fapt, poate suprima procesul de rearanjare a proteinelor la osteoclaste, ceea ce duce în cele din urmă la moartea lor prin apoptoză. Acest medicament este utilizat pentru tratarea metastazelor osteolitice, care sunt frecvente în mielomul multiplu și cancerul de sân..

Problema utilizării sale este că eficacitatea maximă în tratamentul hipercalcemiei necesită numirea unor doze mari de medicament. Cu toate acestea, acest lucru este însoțit de riscuri ridicate de efecte toxice din sistemul digestiv. În plus, eficacitatea pamindronatului este redusă la pacienții cu PTHrP circulant (o proteină care se formează în timpul osteolizei)

Pamidronatul se administrează prin perfuzie intravenoasă. O doză unică este de 60-90 mg. Durata perfuziei este de 4 ore. Medicamentul este utilizat la fiecare trei săptămâni..

Ibandronat

Ibandronatul aparține celei de-a treia generații de bifosfonați și conține deja 2 molecule de azot. Este mai eficient la pacienții cu niveluri crescute de PTHrP, provoacă mai puține complicații și nu are nefrotoxicitate. Se utilizează o dată la 4 săptămâni sub formă de perfuzii intravenoase de 15 minute.

Acid zoledronic

Acidul zoledronic aparține medicamentelor de a treia generație. Conține 2 atomi de azot în poziții opuse. Această caracteristică structurală îi permite să aibă nu numai un efect anti-osteolitic, ci și să afecteze negativ tumora malignă în sine. În special, acidul zoledronic are un efect antiangiogen, inhibând creșterea celulelor endoteliale, perturbând astfel alimentarea cu sânge a neoplasmului, ceea ce duce la inhibarea creșterii acestuia..

Medicamentul se administrează intravenos în doză de 4 mg. Infuzia durează 15 minute. Rata de frecvență a aplicării - o dată la 3-4 săptămâni. Pentru perioada de tratament, este necesar să luați vitamina D și calciu, din cauza riscului de hipocalcemie tranzitorie.

Utilizarea bifosfonaților pentru metastazele osoase

Utilizarea bifosfonaților pentru metastazele osoase a devenit standardul de aur al tratamentului. Astfel de medicamente sunt eficiente timp de aproximativ 2-3 ani și, după dezvoltarea rezistenței, acestea sunt schimbate în terapia țintită cu denosumab.

Tratamentul se începe după determinarea metastazelor osoase utilizând studii cu raze X. Scintigrafia nu este potrivită pentru depistarea metastazelor osteolitice.

Utilizarea bifosfonaților pentru osteoporoză

Osteoporoza este o boală cronică caracterizată prin scăderea masei osoase. Ca urmare, densitatea osoasă scade, iar riscul de fracturi patologice crește. Această patologie este mai tipică pentru femei în timpul menopauzei, dar apare și la bărbații în vârstă..

Pentru tratarea bolii, se utilizează o abordare integrată, inclusiv o dietă specială, exerciții de fizioterapie. Farmacoterapia este, de asemenea, utilizată la persoanele cu risc crescut de a dezvolta fracturi patologice. Medicamentele previn pierderea osoasă, lucru demonstrat în studiile clinice. Cele mai eficiente în acest sens sunt alendronatul, acidul zoledronic și acidul risedronic..

Hipercalcemie și bifosfonați

Mai recent, hipercalcemia (niveluri ridicate de calciu din sânge) a fost una dintre cele mai frecvente complicații ale metastazelor osoase care pun viața în pericol. La sfârșitul secolului al XX-lea, aproximativ 20% dintre pacienții cu cancer de sân metastatic au prezentat această afecțiune. Cu toate acestea, datorită utilizării bifosfonaților, incidența unor astfel de complicații a scăzut semnificativ..

Există două mecanisme pentru dezvoltarea hipercalcemiei:

Primul se bazează pe faptul că metastazele osoase duc la osteoliză, în care calciul din țesutul osos distrus intră în sânge. Această cale este implementată în mielomul multiplu și metastazele cancerului de sân.
Al doilea mecanism nu este asociat cu metastazele osoase, dar se realizează prin stimularea resorbției calciului sub acțiunea proteinelor asemănătoare hormonilor paratiroizi, care pot fi secretate de focarele tumorale extraoase..

Hipercalcemia duce la afectarea funcției renale, motiv pentru care o mulțime de lichid este excretat în urină. Ca urmare, apare deshidratarea, funcția rinichilor se agravează, calciul nu este excretat și situația se închide într-un cerc vicios..

În tabloul clinic, sunt notate următoarele simptome:

Tulburări ale sistemului cardiovascular - scăderea tensiunii arteriale, aritmii și alte tulburări cardiace.
Încălcarea tractului gastrointestinal - greață și vărsături, transpirație a poftei de mâncare, pancreatită.
Conștiință afectată, letargie, stupoare și chiar comă.

Principalele puncte în tratamentul hipercalcemiei sunt înlocuirea fluidelor, creșterea excreției de calciu și blocarea resorbției osoase sub influența tumorii. În ultimul moment este direcționată acțiunea bifosfonaților. În prezent, li se recomandă prescrierea tuturor pacienților cu metastaze osoase identificate..

Efectele secundare ale bifosfonaților

Când se tratează cu bifosfonați, pot apărea următoarele reacții adverse:

Simptome dispeptice - greață, dureri abdominale, flatulență.
Creșterea temperaturii corpului însoțită de dureri musculare.
Hipocalcemie tranzitorie - o scădere a nivelului de calciu din sânge.
Dureri de cap.
Piele iritata.
Eczemă.
Apariția sângelui în urină.

Osteonecroza aseptică a maxilarului este o complicație destul de rară, dar în același timp severă. Cel mai adesea apare după proceduri dentare. În acest sens, se recomandă amânarea începerii tratamentului cu bifosfonați până când cavitatea bucală este igienizată și membrana mucoasă se vindecă..